Панум таблетки в/о 40 мг № 10

По 10 таблеток у блістері. По 1 або 2 або 3 блістери в картонній коробці.

Таблетки, покриті кишковорозчинною оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості:від світло-жовтого до жовтого кольору, круглі, двоопуклі таблетки, покриті кишковорозчинною оболонкою.

Механізм дії.

Пантопразол - заміщений бензімідазол, що інгібує секрецію соляної кислоти в шлунку шляхом специфічної блокади протонних помп парієтальних клітин.

Пантопразол трансформується в активну форму в кислотному середовищі в парієтальних клітинах, де інгібує фермент H ⁺-K ⁺-АТФазу, тобто. блокує кінцевий етап продукування соляної кислоти у шлунку. Інгібування є дозозалежним і стосується як базальної, і стимульованої секреції кислоти. Більшість пацієнтів звільняються від симптомів протягом 2 тижнів. Застосування пантопразолу, як і у випадку з іншими інгібіторами протонної помпи та інгібіторами H₂-рецепторів, зменшує кислотність у шлунку і, таким чином, збільшує секрецію гастрину пропорційно зменшенню кислотності. Збільшення секреції гастрину є оборотним. Оскільки пантопразол зв'язує фермент дистально з приводу клітинного рецептора, він може пригнічувати секрецію соляної кислоти незалежно від стимуляції іншими речовинами (ацетилхолін, гістамін, гастрин). Ефект при пероральному та внутрішньовенному застосуванні препарату однаковий.

При застосуванні пантопразолу збільшуються рівні гастрину натще. При короткостроковому застосуванні вони здебільшого не перевищують верхню межу норми. При тривалому лікуванні рівні гастрину здебільшого зростають вдвічі. Їх надмірне збільшення виникає лише у поодиноких випадках. Як наслідок, у невеликій кількості випадків при тривалому лікуванні спостерігається слабке або помірне збільшення специфічних ендокринних клітин у шлунку (подібно до аденоматоїдної гіперплазії). Проте, згідно з проведеними на даний момент дослідженнями, утворення клітин-попередників нейроендокринних пухлин (атипова гіперплазія) або нейроендокринних пухлин шлунка у людей не спостерігалося.

Всмоктування. Пантопразол всмоктується швидко, а максимальні концентрації (С _max ) у плазмі досягаються після одноразового перорального застосування дози 40 мг. У середньому через 2,5 години після прийому досягається З _max у сироватці крові на рівні близько 2-3 мкг/мл; концентрація залишається постійному після багаторазового прийому. Фармакокінетичні властивості не змінюються після одноразового або повторного прийому. У діапазоні доз від 10 до 80 мг фармакокінетика пантопразолу в плазмі крові залишається лінійною як при пероральному прийомі, так і при внутрішньовенному введенні. Встановлено, що абсолютна біодоступність таблеток становить близько 77%. Одночасний прийом їжі не впливає на площу під кривою концентрація-час (AUC) або С _max у сироватці крові, а відповідно, і на біодоступність. При одночасному прийомі їжі збільшується лише варіативність латентного періоду.

Розподіл. Зв'язування пантопразолу з білками сироватки крові становить близько 98%. Об'єм розподілу становить близько 0,15 л/кг.

Біотрансформація. Пантопразол метаболізується майже виключно у печінці. Основним метаболічним шляхом є деметилювання за допомогою CYP2C19 з наступною сульфатною кон'югацією; інших метаболічних шляхів відноситься окиснення за допомогою CYP3A4.

Висновок. Кінковий період напіввиведення становить приблизно 1 годину, а кліренс - 0,1 л/год/кг. Було відзначено кілька випадків затримки виведення. В результаті специфічного зв'язування пантопразолу з протонними насосами парієтальних клітин період напіввиведення не корелює з більш тривалою тривалістю дії (інгібування секреції кислоти).

Основна частина метаболітів пантопразолу виводиться із сечею (близько 80%), решта виводяться з калом. Основним метаболітом як у сироватці, так і в сечі є десметилпантопразол, кон'югований з сульфатом. Період напіввиведення основного метаболіту (близько 1,5 год) не набагато перевищує період напіввиведення пантопразолу.

Особливі групи пацієнтів.

Повільні метаболізатори. Близько 3% європейців мають функціональний недолік активності ферменту CYP2C19; їх називають повільними метаболізаторами. В організмах таких осіб метаболізм пантопразолу, ймовірно, головним чином каталізується ферментом CYP3A4. Після прийому однієї дози 40 мг пантопразолу середня AUC була приблизно в 6 разів більше повільних метаболізаторів, ніж у осіб, які мають функціонально активний фермент CYP2C19 (швидкі метаболізатори). Середня пікова концентрація у плазмі крові зростала приблизно на 60%. Ці результати не впливають на дозування пантопразолу.

Порушення функції нирок. Рекомендацій щодо зниження дози при призначенні пантопразолу пацієнтам зі зниженою функцією нирок (у тому числі пацієнтам на діалізі) немає. Як і у здорових людей, період напіввиведення пантопразолу у них короткий. Діалізуються лише дуже невеликі кількості пантопразолу. Незважаючи на те, що у основного метаболіту помірно тривалий період напіввиведення (2-3 години), висновок все одно швидкий, тому кумуляції не відбувається.

Порушення функції печінки. Хоча у пацієнтів з цирозом печінки (класи А та Б за шкалою Чайлда-П'ю) період напіввиведення зростає до 7-9 годин, а AUC збільшується в 5-7 разів, С _max у сироватці крові збільшується лише трохи - в 1,5 разів у порівнянні з такою у здорових добровольців.

Пацієнти похилого віку. Невелике збільшення AUC і C _max у людей похилого віку в порівнянні з молодшими пацієнтами також не має клінічного значення.

Діти. Після одноразового застосування дози 20 або 40 мг пантопразолу перорально AUC та C _max у дітей віком від 5 до 16 років перебували в межах відповідних значень у дорослих. Після одноразового введення пантопразолу в дозах 0,8 або 1,6 мг/кг дітям віком від 2 до 16 років не було відзначено значущого зв'язку між кліренсом пантопразолу та віком або масою тіла. AUC та обсяг розподілу відповідали даним, отриманим під час досліджень на дорослих.

Засоби для лікування виразки та гастроезофагеальної рефлюксної хвороби. Код АТХ А02В С02.

Дія пантопразолу на абсорбцію інших лікарських препаратів. Пантопразол може зменшувати всмоктування препаратів, біодоступність яких залежить від pH шлункового соку (наприклад, деяких протигрибкових препаратів, таких як кетоконазол, ітраконазол, позаконазол або інших препаратів, таких як ерлотиніб).

Препарати проти ВІЛ (атазанавіру). Спільне застосування інгібіторів протонної помпи з атазанавіром та іншими препаратами проти ВІЛ, абсорбція яких залежить від рН шлункового соку, може призводити до суттєвого зниження біодоступності останніх та впливати на їх ефективність. Тому спільне застосування інгібіторів протонної помпи з атазанавіром не рекомендується.

Кумаринові антикоагулянти (фенпрокумон та варфарин). Незважаючи на відсутність взаємодії при одночасному призначенні з фенпрокумоном та варфарином під час проведення клінічних досліджень, зареєстровані поодинокі випадки зміни МНІ (міжнародний нормалізаційний індекс) у постмаркетинговому періоді. Таким чином, пацієнтам, які застосовують кумаринові антикоагулянти (наприклад, фенпрокумон та варфарин), рекомендується проводити моніторинг протромбінового часу/МНІ після початку, припинення або при нерегулярному прийомі пантопразолу.

Метотрексат. Повідомлялося, що одночасне застосування високих доз метотрексату (наприклад, 300 мг) та інгібіторів протонної помпи збільшує рівень метотрексату в крові у деяких пацієнтів. Пацієнтам, які застосовують високі дози метотрексату, наприклад, хворим на рак або псоріаз, рекомендується тимчасово припинити лікування пантопразолом.

Інші взаємодії. Пантопразол значною мірою метаболізується в печінці через систему ферментів цитохрому Р450. Основний шлях метаболізму - деметилювання за допомогою CYP2С19 та інших метаболічних шляхів, у тому числі окиснення ферментом CYРЗА4. Дослідження з лікарськими засобами, які також метаболізуються за допомогою цих шляхів, такими як карбамазепін, діазепам, глібенкламід, ніфедипін, фенпрокумон та оральними контрацептивами, що містять левоноргестрел та етинілестрадіол, не виявили клінічно значущих взаємодій.

Пантопразол не впливає на метаболізм активних речовин, що метаболізуються за допомогою CYP1A2 (наприклад, кофеїн, теофілін), CYP2С9 (наприклад, піроксикам, диклофенак, напроксен), CYP2D6 (наприклад, метопролол), CYP2Е1 (наприклад, етано -глікопротеїн, що забезпечує всмоктування дигоксину.

Не виявлено взаємодії з одночасно призначеними антацидами.

Пантопрораз можна одночасно застосовувати з антибіотиками (кларитроміцин, метронідазол, амоксицилін). Клінічно значимих взаємодій між цими препаратами не виявлено.

Діюча речовина: pantoprazole;

1 таблетка містить пантопразол сесквігідрат натрій 45,1 мг у перерахуванні на пантопразол 40 мг;

інші складові: кросповидон, кальцію стеарат, Опадрі ІІ 85G68918 Білий (спирт полівініловий - частково гідролізований, титану діоксид (Е171), тальк, макрогол/ПЕГ, соєвий лецитин), натрію Акрилоз титану діоксид (Е171), триетилцитрат, кремнію діоксид колоїдний безводний, гідрокарбонат натрію, заліза оксид жовтий (Е172), натрію лаурилсульфат, симетикон емульсія (30 %), маніт (Е 421) , натрію карбоон безводний.

Необхідно брати до уваги можливий розвиток побічних реакцій, таких як запаморочення та розлади зору. У таких випадках не слід керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами.

Вагітність. Досвід застосування препарату вагітним жінкам обмежений. Потенційний ризик для людини невідомий. Пантопразол не слід застосовувати під час вагітності, крім випадків необхідності.

Годування грудьми. Є дані щодо екскреції пантопразолу з грудним молоком людини. Рішення про припинення годування груддю або припинення/утримання від лікування препаратом приймає лікар з урахуванням користі від годування груддю для дитини та користі від лікування для жінки.

Пантозол показаний дітям віком від 12 років для лікування рефлюкс-езофагіту.

Препарат не рекомендується застосовувати дітям до 12 років, оскільки дані щодо безпеки та ефективності препарату для цієї вікової категорії обмежені.

Дорослі та діти віком від 12 років.

• Рефлюкс-езофагіт.

Дорослі.

• Ерадикація Helicobacter pylori (H. руlori) у пацієнтів із руlori - асоційованими виразками шлунка та дванадцятипалої кишки у поєднанні з певними антибіотиками.
• Виразка дванадцятипалої кишки.
• Виразка шлунка.
• Синдром Золлінгера-Еллісона та інші гіперсекреторні патологічні стани.

Підвищена чутливість до пантопразолу, похідних бензімідазолу або до компонентів препарату.

Пантозол, таблетки, покриті кишковорозчинною оболонкою, слід приймати за 1 годину до їди повністю; таблетки не розжовувати та подрібнювати, запивати водою.

Рекомендоване дозування.

Дорослі та діти віком від 12 років.

Лікування рефлюкс-езофагіту.

Рекомендована доза становить 1 таблетка пантозолу на добу. В окремих випадках дозу можна подвоїти (2 таблетки Пантозолу 40 мг на добу), особливо за відсутності ефекту від застосування інших препаратів для лікування рефлюкс-езофагіту.

Для лікування рефлюкс-езофагіту, як правило, потрібно 4 тижні. Якщо цього недостатньо, лікування можна очікувати протягом наступних 4 тижнів.

Дорослі.

Ерадикація H. руlori у поєднанні з двома антибіотиками.

У дорослих пацієнтів з виразкою шлунка та дванадцятипалої кишки та позитивним результатом на H. pylori необхідно досягти ерадикації мікроорганізму за допомогою комбінованої терапії. Слід враховувати локальні дані щодо бактеріальної резистентності та національні рекомендації щодо застосування та призначення відповідних антибактеріальних засобів. Залежно від чутливості мікроорганізмів для ерадикації H. pylori дорослим можна призначати такі терапевтичні комбінації:

а) 1 таблетка пантозолу 40 мг 2 рази на добу

+1000 мг амоксициліну 2 рази на добу

+ 500 мг кларитроміцину 2 рази на добу

б) 1 таблетка пантозолу 40 мг 2 рази на добу

+ 400-500 мг метронідазолу (або 500 мг тинідазолу) 2 рази на добу

+ 250-500 мг кларитроміцину 2 рази на добу

в) 1 таблетка пантозолу 40 мг 2 рази на добу

+1000 мг амоксициліну 2 рази на добу

+ 400-500 мг метронідазолу (або 500 мг тинідазолу) 2 рази на день

При застосуванні комбінованої терапії для ерадикації H. Другу пігулку Пантозолу слід приймати ввечері за 1 годину до їди. Термін лікування становить 7 днів і може бути продовжений ще на 7 днів із загальною тривалістю не більше 2 тижнів.

Якщо для забезпечення загоєння виразки показано подальше лікування пантопразолом, слід розглянути рекомендації щодо дозування при виразках шлунка та дванадцятипалої кишки. Якщо комбінована терапія не показана, наприклад, пацієнтам з негативним результатом H. руlori , для монотерапії слід призначати препарат Пантозол у вказаній нижче дозуванні.

Лікування виразки шлунка. 1 таблетка пантозолу на добу. В окремих випадках дозу можна подвоїти (2 таблетки пантозолу на добу), особливо за відсутності ефекту від застосування інших препаратів.

Для лікування виразки шлунка, як правило, потрібно 4 тижні. Якщо цього недостатньо, лікування можна очікувати протягом наступних 4 тижнів.

Лікування виразки дванадцятипалої кишки. 1 таблетка пантозолу на добу. В окремих випадках дозу можна подвоїти (2 таблетки пантозолу на добу), особливо за відсутності ефекту від застосування інших препаратів.

Для лікування виразки, як правило, потрібно 2 тижні. Якщо цього недостатньо, лікування можна очікувати протягом наступних 2 тижнів.

Лікування синдрому Золлінгера-Еллісона та інших гіперсекреторних патологічних станів. Для тривалого лікування синдрому Золлінгера-Еллісона та інших патологічних гіперсекреторних станів початкове добове дозування становить 80 мг (2 таблетки Пантозолу по 40 мг). При необхідності після цього дозу можна титрувати, збільшуючи чи зменшуючи залежно від показників кислотності шлункового соку. Дозу, що перевищує 80 мг на добу, необхідно розподілити на 2 прийоми. Можливе тимчасове збільшення дози більше 160 мг пантопразолу, але тривалість застосування слід обмежувати лише періодом, необхідним для адекватного контролю кислотності.

Тривалість лікування синдрому Золлінгера-Еллісона та інших патологічних станів не обмежена та залежить від клінічної необхідності.

Пацієнти з порушенням функції печінки. Пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки не слід перевищувати добову дозу 20 мг (1 таблетка Пантозолу 20 мг). Пацієнтам з порушеною функцією печінки середнього та тяжкого ступеня не слід застосовувати препарат Пантозол для ерадикації H. руloriв комбінованій терапії, оскільки на сьогоднішній день немає даних про ефективність та безпеку такого застосування.

Пацієнти з порушенням функції нирок. Для пацієнтів з порушеною функцією нирок коригування дози не потрібне. Пацієнтам з порушеною функцією нирок не слід застосовувати препарат Пантозол для ерадикації H. руloriв комбінованій терапії, оскільки в даний час немає даних про ефективність та безпеку такого застосування.

Пацієнти похилого вікуне потребують коригування дози.

Особливості застосування

Порушення функції печінки. Пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки необхідно регулярно контролювати рівень печінкових ферментів, особливо під час тривалого лікування. При підвищенні рівня печінкових ферментів лікування препаратом слід припинити.

Комбінована терапія. Під час комбінованої терапії необхідно дотримуватися інструкцій з медичного застосування відповідних лікарських засобів.

Є тривожні симптоми. За наявності тривожних симптомів (у разі суттєвої втрати маси тіла, періодичного блювання, дисфагії, блювання з кров'ю, анемії, мелени), а також при підозрі або наявності виразки шлунка слід виключити наявність злоякісного процесу, оскільки лікування пантопразолом може маскувати симптоми та відкладати. встановлення діагнозу.

Якщо симптоми зберігаються при адекватному лікуванні, необхідно провести додаткове обстеження.

Сумісне застосування з атазанавіром. Сумісне застосування атазанавіру з інгібіторами протонної помпи (ІПП) не рекомендується (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). Якщо комбінація ІПП з атазанавіром необхідна, слід проводити ретельний клінічний моніторинг (наприклад, вимірювання вірусного навантаження) у поєднанні зі збільшенням дози атазанавіру до 400 мг із застосуванням 100 мг ритонавіру. Дозу пантопразолу 20 мг/добу не слід перевищувати.

Абсорбція вітаміну В₁₂. У пацієнтів із синдромом Золлінгера-Еллісона та іншими гіперсекреторними патологічними станами, що вимагають тривалого лікування, пантопразол, як і всі препарати, що блокують продукцію соляної кислоти, може зменшувати всмоктування вітаміну В ₁₂(ціанокобаламіну) у зв'язку з виникненням - і ахлоргідрії. Це слід враховувати при зниженій масі тіла у пацієнтів або наявності факторів ризику зниження поглинання вітаміну В ₁₂ при тривалому лікуванні або наявності відповідних клінічних симптомів.

Тривале лікування. При тривалому лікуванні, особливо понад 1 рік, пацієнти повинні перебувати під регулярним наглядом лікаря.

Інфекції шлунково-кишкового тракту, спричинені бактеріями. Пантопразол, як і інші інгібітори протонної помпи, може збільшувати кількість бактерій, які зазвичай присутні у верхніх відділах шлунково-кишкового тракту. Лікування пантопразолом може незначною мірою підвищити ризик виникнення шлунково-кишкових інфекцій, спричинених такими бактеріями як Salmonella і Campylobacter або C. Difficile.

Гіпомагніємія. Спостерігалися випадки тяжкої гіпомагніємії у пацієнтів, які отримували ІПП, такі як пантопразол, протягом не менше трьох місяців і здебільшого протягом року. Можуть виникнути і спочатку непомітно розвиватися такі серйозні клінічні прояви гіпомагніємії: втома, тетанія, делірій, судоми, запаморочення та шлуночкова аритмія. У разі гіпомагніємії в більшості випадків стан пацієнтів покращувався після замісної коригуючої терапії препаратами магнію та припинення прийому ІПП.

Пацієнтам, які потребують тривалої терапії, або пацієнтам, які приймають ІПП одночасно з дигоксином або препаратами, які можуть спричинити гіпомагніємію (наприклад, діуретики), слід визначати рівень магнію перед початком лікування ІПП та періодично під час лікування.

Переломи кісток. Тривале лікування (більше 1 року) високими дозами інгібіторів протонної помпи може незначно збільшити ризик перелому стегна, зап'ястя та хребта, переважно у людей похилого віку або за наявності інших факторів ризику. Дані досліджень вказують, що застосування інгібіторів протонної помпи може збільшити загальний ризик переломів на 10-40%. Деякі з них можуть бути зумовлені іншими факторами ризику. Пацієнти з ризиком розвитку остеопорозу повинні отримувати лікування відповідно до діючих клінічних рекомендацій та споживати достатню кількість вітаміну D та кальцію.

Побічні реакції спостерігалися близько 5% пацієнтів. Найчастіші побічні реакції - діарея та головний біль (близько 1%).

З боку крові та лімфатичної системи: агранулоцитоз, лейкопенія, тромбоцитопенія, панцитопенія.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості (включаючи анафілактичні реакції, анафілактичний шок).

З боку метаболізму: гіперліпідемія та підвищення рівня ліпідів (тригліцериди, холестирол), зміни маси тіла, гіпонатріємія, гіпомагнезіємія, гіпокальціємія ¹, гіпокаліємія.

З боку психіки: порушення сну, депресія (зокрема загострення), дезорієнтація (зокрема загострення), галюцинація; сплутаність свідомості (особливо у пацієнтів із схильністю до таких розладів, а також загострення цих симптомів у разі їх наявності).

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, розлади смаку, парестезія.

З боку органів зору: порушення зору, затьмарення зору.

З боку травного тракту: діарея, нудота, блювання, здуття живота, запор, сухість у роті, абдомінальний біль та дискомфорт.

З боку гепатобіліарної системи: підвищення рівня печінкових ферментів (трансаміназ, гамма-глутамілтрансфераз), підвищення рівня білірубіну, ураження гепатоцитів, жовтяниця, гепатоцелюлярна недостатність.

З боку шкіри та підшкірних тканин: шкірний висип, висип, свербіж, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, мультиформна еритема, фоточутливість.

З боку кістково-м'язової системи: переломи стегна, зап'ястя, хребта, артралгія, міалгія, спазм м'язів ² .

З боку сечовивідної системи: інтерстиціальний нефрит (з можливим розвитком ниркової недостатності).

З боку репродуктивної системи: гінекомастія.

Загальні порушення: астенія, втома, нездужання, підвищення температури тіла, периферичні набряки.

1. Гіпокальціємія одночасно з гіпомагніємією.
2. Спазм м'язів як наслідок порушення балансу електролітів.

Симптоми передозування у людини невідомі.

Дози до 240 мг при внутрішньовенному введенні протягом 2 хвилин добре переносилися. Оскільки пантопразол екстенсивно зв'язується з білками плазми, він не відноситься до препаратів, які можуть легко виводитись за допомогою діалізу.

При передозуванні з появою клінічних ознак інтоксикації застосовують симптоматичну та підтримуючу терапію. Рекомендацій щодо специфічної терапії немає.

Зберігати в сухому недоступному для дітей місці при температурі від 5°C до 25°C.

Противиразковий лікарський засіб, блокатор секреції соляної кислоти.