Панум табл. п/о 40 мг № 10

По 10 таблеток в блистере. По 1 или 2 или 3 блистера в коробке из картона.

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой.

Основные физико-химические свойства: от светло-желтого до желтого цвета, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой.

Механизм деяния.

Пантопразол – замещенный бензимидазол, ингибирующий секрецию соляной кислоты в желудке путем специфической блокады протонных помп париетальных клеток.

Пантопразол трансформируется в активную форму в кислотной среде в париетальных клетках, где ингибирует фермент H ⁺ -K ⁺ -АТФазу, т.е. блокирует конечный этап продуцирования соляной кислоты в желудке. Ингибирование является дозозависимым и касается как базальной, так и стимулированной секреции кислоты. Большинство пациентов освобождаются от симптомов в течение 2 нед. Применение пантопразола, как и в случае с другими ингибиторами протонной помпы и ингибиторами H ₂ -рецепторов, уменьшает кислотность в желудке и, таким образом, увеличивает секрецию гастрина пропорционально уменьшению кислотности. Увеличение секреции гастрина является обратимым. Поскольку пантопразол связывает фермент дистально по поводу клеточного рецептора, он может ингибировать секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолин, гистамин, гастрин). Эффект при пероральном и внутривенном применении препарата одинаков.

При применении пантопразола увеличиваются уровни гастрина натощак. При краткосрочном применении они в большинстве случаев не превышают верхний предел нормы. При длительном лечении уровни гастрина в большинстве случаев возрастают вдвое. Их чрезмерное увеличение возникает только в редких случаях. Как следствие, в небольшом количестве случаев при длительном лечении наблюдается слабое или умеренное увеличение специфических эндокринных клеток в желудке (подобно аденоматоидной гиперплазии). Тем не менее, согласно проведенным на данный момент исследованиям, образование клеток-предшественников нейроэндокринных опухолей (атипичная гиперплазия) или нейроэндокринных опухолей желудка у людей не наблюдалось.

Всасывание. Пантопразол всасывается быстро, а максимальные концентрации (С _max ) в плазме крови достигаются после однократного перорального применения дозы 40 мг. В среднем через 2,5 ч после приема достигается С _max в сыворотке крови на уровне около 2-3 мкг/мл; концентрация остается на постоянном уровне после многократного приема. Фармакокинетические свойства не изменяются после однократного или повторного приема. В диапазоне доз от 10 до 80 мг фармакокинетика пантопразола в плазме крови остается линейной как при пероральном приеме, так и при в/в введении. Установлено, что абсолютная биодоступность таблеток составляет около 77%. Одновременный прием пищи не влияет на площадь под кривой концентрация-время (AUC) или С _max в сыворотке крови, а соответственно, и на биодоступность. При одновременном приёме пищи увеличивается лишь вариативность латентного периода.

Распределение. Связывание пантопразола с белками сыворотки крови составляет около 98%. Объем распределения составляет около 0,15 л/кг.

Биотрансформация. Пантопразол метаболизируется почти исключительно в печени. Основным метаболическим путем является деметилирование с помощью CYP2C19 с последующей сульфатной конъюгацией; других метаболических путей относится окисление с помощью CYP3A4.

Вывод. Конечный период полувыведения составляет примерно 1 час, а клиренс – 0,1 л/ч/кг. Были отмечены несколько случаев задержки вывода. В результате специфического связывания пантопразола с протонными насосами париетальных клеток период полувыведения не коррелирует с гораздо более длительной продолжительностью действия (ингибирование секреции кислоты).

Основная часть метаболитов пантопразола выводится с мочой (около 80%), остальные выводятся с калом. Основным метаболитом как в сыворотке крови, так и в моче является десметилпантопразол, конъюгированный с сульфатом. Период полувыведения основного метаболита (около 1,5 ч) ненамного превышает период полувыведения пантопразола.

Особые группы пациентов.

Медленные метаболизаторы. Около 3% европейцев имеют функциональный недостаток активности фермента CYP2C19; их называют медленными метаболизаторами. В организмах таких лиц метаболизм пантопразола, вероятно, главным образом катализируется ферментом CYP3A4. После приема одной дозы 40 мг пантопразола средняя AUC была примерно в 6 раз больше медленных метаболизаторов, чем у лиц, имеющих функционально активный фермент CYP2C19 (быстрые метаболизаторы). Средняя пиковая концентрация в плазме крови росла примерно на 60%. Эти результаты не влияют на дозировку пантопразола.

Нарушение функции почек. Рекомендаций по снижению дозы при назначении пантопразола пациентам с пониженной функцией почек (в том числе пациентам на диализе) нет. Как и у здоровых людей, период полувыведения пантопразола у них короткий. Диализируются только очень небольшие количества пантопразола. Несмотря на то, что у основного метаболита умеренно длительный период полувыведения (2-3 часа), вывод все равно быстрый, поэтому кумуляции не происходит.

Нарушение функции печени. Хотя у пациентов с циррозом печени (классы А и Б по шкале Чайлда-Пью) период полувыведения возрастает до 7-9 часов, а AUC увеличивается в 5-7 раз, С _max в сыворотке крови увеличивается лишь незначительно – в 1, 5 раз по сравнению с таковой у здоровых добровольцев.

Пациенты пожилого возраста. Небольшое увеличение AUC и C _max у пожилых людей по сравнению с младшими пациентами также не имеет клинического значения.

Дети. После однократного применения дозы 20 или 40 мг пантопразола перорально AUC и C _max у детей в возрасте от 5 до 16 лет находились в пределах соответствующих значений у взрослых. После однократного введения пантопразола в дозах 0,8 или 1,6 мг/кг детям в возрасте от 2 до 16 лет не было отмечено значимой связи между клиренсом пантопразола и возрастом или массой тела. AUC и объем распределения соответствовали данным, полученным при исследованиях на взрослых.

Средства для лечения пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Код АТХ А02В С02.

Действие пантопразола на абсорбцию других лекарственных препаратов . Пантопразол может уменьшать всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от pH желудочного сока (например, некоторых противогрибковых препаратов, таких как кетоконазол, итраконазол, внеконазол, или других препаратов, таких как эрлотиниб).

Препараты против ВИЧ (атазанавира) . Совместное применение ингибиторов протонной помпы с атазанавиром и другими препаратами против ВИЧ, абсорбция которых зависит от рН желудочного сока, может приводить к существенному снижению биодоступности последних и влиять на их эффективность. Поэтому совместное применение ингибиторов протонной помпы с атазанавиром не рекомендуется.

Кумариновые антикоагулянты (фенпрокумон и варфарин). Несмотря на отсутствие взаимодействия при одновременном назначении с фенпрокумоном и варфарином во время проведения клинических исследований, зарегистрированы единичные случаи изменения МНИ (международный нормализационный индекс) в постмаркетинговом периоде. Таким образом, пациентам, применяющим кумариновые антикоагулянты (например, фенпрокумон и варфарин), рекомендуется проводить мониторинг протромбинового времени/МНИ после начала, прекращения или при нерегулярном приеме пантопразола.

Метотрексат. Сообщалось, что одновременное применение высоких доз метотрексата (например, 300 мг) и ингибиторов протонной помпы увеличивает уровень метотрексата в крови у некоторых пациентов. Пациентам, применяющим высокие дозы метотрексата, например, больным раком или псориазом, рекомендуется временно прекратить лечение пантопразолом.

Остальные взаимодействия. Пантопразол в значительной степени метаболизируется в печени через систему ферментов цитохрома Р450. Основной путь метаболизма – деметилирование с помощью CYP2С19 и других метаболических путей, в том числе окисления ферментом CYРЗА4. Исследования с лекарственными средствами, которые также метаболизируются с помощью этих путей, такими как карбамазепин, диазепам, глибенкламид, нифедипин, фенпрокумон и оральными контрацептивами, содержащими левоноргестрел и этинилэстрадиол, не выявили клинически значимых взаимодействий.

Пантопразол не влияет на метаболизм активных веществ, метаболизирующихся посредством CYP1A2 (например, кофеин, теофиллин), CYP2С9 (например, пироксикам, диклофенак, напроксен), CYP2D6 (например, метопролол), CYP2Е1 (например, этанол). -гликопротеин, обеспечивающий всасывание дигоксина.

Не обнаружено взаимодействия с одновременно назначенными антацидами.

Пантопразол можно одновременно применять с антибиотиками (кларитромицин, метронидазол, амоксициллин). Клинически значимых взаимодействий между этими препаратами не обнаружено.

действующее вещество: pantoprazole;

1 таблетка содержит пантопразол сесквигидрат натрий 45,1 мг в перечислении на пантопразол 40 мг;

другие составляющие: кросповидон, кальция стеарат, Опадри ІІ 85G68918 Белый (спирт поливиниловый – частично гидролизованный, титана диоксид (Е171), тальк, макрогол/ПЭГ, соевый лецитин), натрия гидроксид, Опадри Акрилоз титана диоксид (Е171), триэтилцитрат, кремния диоксид коллоидный безводный, гидрокарбонат натрия, железа оксид желтый (Е172), натрия лаурилсульфат), симетикон эмульсия (30 %), маннит (Е 421), натрия карбоон безводный.

Необходимо принимать во внимание возможное развитие побочных реакций, таких как головокружение и расстройства зрения. В таких случаях не следует управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Беременность. Опыт применения препарата беременным женщинам ограничен. Потенциальный риск для человека неизвестен. Пантопразол не следует применять в период беременности, кроме случаев необходимости.

Кормление грудью. Есть данные по экскреции пантопразола с грудным молоком человека. Решение о прекращении кормления грудью или прекращении/воздержании от лечения препаратом принимает врач с учетом пользы от кормления грудью для ребенка и пользы от лечения для женщины.

Пантозол показан детям в возрасте от 12 лет для лечения рефлюкс-эзофагита. Препарат не рекомендуется применять детям до 12 лет, поскольку данные по безопасности и эффективности препарата для этой возрастной категории ограничены.

Взрослые и дети от 12 лет.

• Рефлюкс-эзофагит.

Взрослые.

• Эрадикация Helicobacter pylori (H. руlori) у пациентов с руlori – ассоциированными язвами желудка и двенадцатиперстной кишки в сочетании с определенными антибиотиками.
• Язва двенадцатиперстной кишки.
• Язва желудка.
• Синдром Золлингера-Эллисона и другие гиперсекреторные патологические состояния.

Повышенная чувствительность к пантопразолу, производным бензимидазола или к компонентам препарата.

Пантозол, таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, следует принимать за 1 час до еды целиком; таблетки не разжевывать и измельчать, запивать водой.

Рекомендуемая дозировка.

Взрослые и дети от 12 лет.

Лечение рефлюкс-эзофагита.

Рекомендуемая доза составляет 1 таблетка пантозола в сутки. В отдельных случаях дозу можно удвоить (2 таблетки Пантозола 40 мг/сут), особенно при отсутствии эффекта от применения других препаратов для лечения рефлюкс-эзофагита.

Для лечения рефлюкс-эзофагита, как правило, требуется 4 недели. Если этого недостаточно, излечение можно ожидать в течение следующих 4 недель.

Взрослые.

Эрадикация H. руlori в сочетании с двумя антибиотиками.

У взрослых пациентов с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки и положительным результатом на H. pylori необходимо достичь эрадикации микроорганизма с помощью комбинированной терапии. Следует учитывать локальные данные по бактериальной резистентности и национальные рекомендации по применению и назначению соответствующих антибактериальных средств. В зависимости от чувствительности микроорганизмов для эрадикации H. pylori взрослым можно назначать следующие терапевтические комбинации:

а) 1 таблетка пантозола 40 мг 2 раза в сутки

+ 1000 мг амоксициллина 2 раза в сутки

+ 500 мг кларитромицина 2 раза в сутки

б) 1 таблетка пантозола 40 мг 2 раза в сутки

+ 400-500 мг метронидазола (или 500 мг тинидазола) 2 раза в сутки

+ 250-500 мг кларитромицина 2 раза в сутки;

в) 1 таблетка пантозола40 мг 2 раза в сутки

+ 1000 мг амоксициллина 2 раза в сутки

+ 400-500 мг метронидазола (или 500 мг тинидазола) 2 раза в день.

При применении комбинированной терапии для эрадикации H. pylori вторую таблетку Пантозола следует принимать вечером за 1 час до еды. Срок лечения составляет 7 дней и может быть продлен еще на 7 дней с общей продолжительностью не более 2 недель.

Если для обеспечения заживления язвы показано дальнейшее лечение пантопразолом, следует рассмотреть рекомендации по дозировке при язвах желудка и двенадцатиперстной кишки. Если комбинированная терапия не показана, например пациентам с отрицательным результатом H. руlori , для монотерапии следует назначать препарат Пантозол в нижеуказанной дозировке.

Лечение язвы желудка. 1 таблетка пантозола в сутки. В отдельных случаях дозу можно удвоить (2 таблетки пантозола.в сутки), особенно при отсутствии эффекта от применения других препаратов.

Для лечения язвы желудка, как правило, требуется 4 недели. Если этого недостаточно, излечение можно ожидать в течение следующих 4 недель.

Лечение язвы двенадцатиперстной кишки. 1 таблетка пантозола в сутки. В отдельных случаях дозу можно удвоить (2 таблетки пантозола.в сутки), особенно при отсутствии эффекта от применения других препаратов.

Для лечения язвы, как правило, требуется 2 недели. Если этого недостаточно, излечение можно ожидать в течение следующих 2 недель.

Лечение синдрома Золлингера-Эллисона и других гиперсекреторных патологических состояний. Для длительного лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояний начальная суточная дозировка составляет 80 мг (2 таблетки Пантозола по 40 мг). При необходимости после этого дозу можно титровать, увеличивая или уменьшая в зависимости от показателей кислотности желудочного сока. Дозу, превышающую 80 мг/сут, необходимо распределить на 2 приема. Возможно временное увеличение дозы более 160 мг пантопразола, но продолжительность применения следует ограничивать только периодом, необходимым для адекватного контроля кислотности.

Продолжительность лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических состояний не ограничена и зависит от клинической необходимости.

Пациенты с нарушением функции печени. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени не следует превышать суточную дозу 20 мг (1 таблетка Пантозола 20 мг). Пациентам с нарушенной функцией печени средней и тяжелой степени не следует применять препарат Пантозол для эрадикации H. руloriв комбинированной терапии, поскольку на сегодняшний день нет данных об эффективности и безопасности такого применения.

Пациенты с нарушением функции почек. Для пациентов с нарушенной функцией почек корректировка дозы не требуется. Пациентам с нарушенной функцией почек не следует применять препарат Пантозолдля эрадикации H. руloriв комбинированной терапии, поскольку в настоящее время нет данных об эффективности и безопасности такого применения.

Пациенты пожилого возраста не нуждаются в корректировке дозы.

Особенности применения

Нарушение функции печени . Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени необходимо регулярно контролировать уровень печеночных ферментов, особенно во время длительного лечения. При повышении уровня печеночных ферментов лечение препаратом необходимо прекратить.

Комбинированная терапия. Во время комбинированной терапии необходимо соблюдать инструкции по медицинскому применению соответствующих лекарственных средств.

Имеются тревожные симптомы . При наличии тревожных симптомов (в случае существенной потери массы тела, периодической рвоты, дисфагии, рвоты с кровью, анемии, мелены), а также при подозрении или наличии язвы желудка следует исключить наличие злокачественного процесса, поскольку лечение пантопразолом может маскировать симптомы и откладывать. установление диагноза.

Если симптомы сохраняются при адекватном лечении, необходимо провести дополнительное обследование.

Совместимое применение с атазанавиром . Совместимое применение атазанавира с ингибиторами протонной помпы (ИПП) не рекомендуется (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Если комбинация ИПП с атазанавиром необходима, следует проводить тщательный клинический мониторинг (например, измерение вирусной нагрузки) в сочетании с увеличением дозы атазанавира до 400 мг с применением 100 мг ритонавира. Дозу пантопразола 20 мг/сут не следует превышать.

Абсорбция витамина В ₁₂ . У пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона и другими гиперсекреторными патологическими состояниями, требующими длительного лечения, пантопразол, как и все препараты, блокирующие продукцию соляной кислоты, может уменьшать всасывание витамина В ₁₂ (цианокобаламина) в связи с возникновением гипо- и ахлоргидрии . Это следует учитывать при пониженной массе тела у пациентов или наличии факторов риска снижения поглощения витамина В ₁₂ при длительном лечении, или наличии соответствующих клинических симптомов.

Длительное лечение. При длительном лечении, особенно более 1 года, пациенты должны находиться под регулярным наблюдением врача.

Инфекции желудочно-кишечного тракта, вызванные бактериями. Пантопразол, как и другие ингибиторы протонной помпы, может увеличивать количество бактерий, обычно присутствующих в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Лечение пантопразолом может в незначительной степени повысить риск возникновения желудочно-кишечных инфекций, вызванных такими бактериями как Salmonella и Campylobacter или C. Difficile .

Гипомагниемия. Наблюдались случаи тяжелой гипомагниемии у пациентов, получавших ИПП, такие как пантопразол, в течение не менее трех месяцев и в большинстве случаев в течение года. Могут возникнуть и поначалу незаметно развиваться следующие серьезные клинические проявления гипомагниемии: усталость, тетания, делирий, судороги, головокружение и желудочковая аритмия. В случае гипомагниемии в большинстве случаев состояние пациентов улучшалось после заместительной корректирующей терапии препаратами магния и прекращения приема ИПП.

Пациентам, требующим длительной терапии, или пациентам, принимающим ИПП одновременно с дигоксином или препаратами, которые могут вызвать гипомагниемию (например, диуретики), следует определять уровень магния перед началом лечения ИПП и периодически во время лечения.

Переломы костей. Длительное лечение (более 1 года) высокими дозами ингибиторов протонной помпы может незначительно увеличить риск перелома бедра, запястья и позвоночника, преимущественно у людей пожилого возраста или при наличии других факторов риска. Данные исследований указывают на то, что применение ингибиторов протонной помпы может увеличить общий риск переломов на 10-40%. Некоторые из них могут быть обусловлены другими факторами риска. Пациенты с риском развития остеопороза должны получать лечение в соответствии с действующими клиническими рекомендациями и потреблять достаточное количество витамина D и кальция.

Побочные реакции наблюдались около 5% пациентов. Наиболее частые побочные реакции – диарея и головные боли (около 1%).

Со стороны крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения.

Со стороны иммунной системы : реакции гиперчувствительности (включая анафилактические реакции, анафилактический шок).

Со стороны метаболизма: гиперлипидемия и повышение уровня липидов (триглицериды, холестирол), изменения массы тела, гипонатриемия, гипомагнезиемия, гипокальциемия ¹ , гипокалиемия.

Со стороны психики: нарушения сна, депрессия (в том числе обострение), дезориентация (в том числе обострение), галлюцинация; спутанность сознания (особенно у пациентов с предрасположенностью к таким расстройствам, а также обострение этих симптомов в случае их наличия).

Со стороны нервной системы: головные боли, головокружение, расстройства вкуса, парестезия.

Со стороны органов зрения: нарушение зрения, омраченность зрения.

Со стороны пищеварительного тракта : диарея, тошнота, рвота, вздутие живота, запор, сухость во рту, абдоминальная боль и дискомфорт.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня печеночных ферментов (трансаминаз, гамма-глутамилтрансфераз), повышение уровня билирубина, поражение гепатоцитов, желтуха, гепатоцеллюлярная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, экзантема, зуд, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, мультиформная эритема, фоточувствительность.

Со стороны костно-мышечной системы: переломы бедра, запястья, позвоночника (см. раздел «Особенности применения») , артралгия, миалгия, спазм мышц ² .

Со стороны мочевыводящей системы: интерстициальный нефрит (с возможным развитием почечной недостаточности).

Со стороны репродуктивной системы: гинекомастия.

Общие нарушения: астения, усталость, недомогание, повышение температуры тела, периферические отеки.

1. Гипокальциемия одновременно с гипомагниемией.
2. Спазм мышц как следствие нарушения баланса электролитов.

Симптомы передозировки у человека неизвестны.

Дозы до 240 мг при в/в введении в течение 2 минут хорошо переносились. Поскольку пантопразол экстенсивно связывается с белками плазмы, он не относится к препаратам, которые могут легко выводиться с помощью диализа.

При передозировке с появлением клинических признаков интоксикации применяют симптоматическую и поддерживающую терапию. Рекомендаций по специфической терапии нет.

Хранить в сухом недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °C.

Противоязвенное лекарственное средство, блокатор секреции соляной кислоты.