Таблетки ЄвроБісопролол 10 10 мг N20

По 20 таблеток у блістері, по 1 блістері в картонній пачці.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки по 10 мг : таблетки круглої форми, з двоопуклою поверхнею, вкриті плівковою оболонкою жовтувато-оранжевого кольору, з гравіюванням «BSL 10» з одного боку і насічкою з обох сторін.

Бісопролол – високоселективний β1-адреноблокатор.Не має внутрішньої симпатоміметичної активності і клінічно виражених мембраностабілізуючих властивостей. Препарат має дуже низьку спорідненість із β2-рецепторами гладкої мускулатури бронхів і судин, а також із β2-рецепторами, які беруть участь у метаболічній регуляції. Таким чином, бісопролол не впливає на опір дихальних шляхів і β2-опосередковані метаболічні ефекти. Селективність бісопрололу відносно β1-адренорецепторів поширюється за межі терапевтичного діапазону доз.

Бісопролол не має вираженого негативного інотропного ефекту.

Максимальний ефект бісопрололу наступає через 3-4 години після перорального прийому. Період напіввиведення з плазми складає 10-12 годин, що призводить до 24-годинної ефективності після одноразового прийому. Максимальний антигіпертензивний ефект досягається через 2 тижні прийому.

При інтенсивній терапії у пацієнтів з ішемічною хворобою серця без хронічної серцевої недостатності бісопролол зменшує серцевий викид та потребу міокарда в кисні завдяки зменшенню ЧСС та ударного об’єму. При тривалій терапії підвищений периферичний опір зменшується. Також в основі антигіпертензивного ефекту β-блокаторів лежить механізм дії зниження активності реніну в плазмі.

Бісопролол пригнічує реакцію на симпатоадренергічну активність, блокуючи кардіо-ß1-рецептори. Це призводить до уповільнення серцебиття та зниження скорочувальної функції міокарда, що спричиняє зниження потреби міокарда в кисні. Завдяки цьому досягається бажаний ефект у пацієнтів зі стенокардією та ішемічною хворобою серця.

Абсорбція. Після прийому внутрішньо більш ніж 90 % бісопрололу абсорбується зі шлунково-кишкового тракту. Абсорбція не залежить від прийому їжі. Значення ефекту першого проходження становить ≤ 10 %. Біодоступність становить близько 90 %.

Розподіл. Об’єм розподілу становить 3,5 л/кг. Зв’язування з білками плазми крові становить близько 30 %.

Метаболізм та виведення. Бісопролол виводиться з організму двома шляхами: 50 % біотрансформується у печінці з утворенням неактивних метаболітів та виводиться нирками, 50 % виводиться нирками у незміненому вигляді. Загальний кліренс бісопрололу становить 15 л/год. Завдяки тривалому періоду напіввиведення (10-12 годин) препарат зберігає терапевтичний ефект впродовж 24 годин при застосуванні один раз на добу.

Лінійність. Фармакокінетика бісопрололу лінійна, її показники не залежать від віку.

Особливі групи пацієнтів. Оскільки бісопролол виводиться з організму нирками та печінкою в рівній мірі, у пацієнтів із порушенням функції печінки або порушенням функції нирок корекція режиму дозування не потрібна. Фармакокінетика у пацієнтів зі стабільною хронічною серцевою недостатністю та з порушенням функцій печінки або нирок не вивчалася. У пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю ІІІ функціонального класу (за NYHA) рівень бісопрололу в плазмі крові вищий та період напіввиведення довший порівняно зі здоровими добровольцями. Максимальна концентрація у плазмі крові в рівноважному стані становить 64+21 нг/мл при добовій дозі 10 мг та періоді напіввиведення 17+5 годин.

Селективні блокатори β-адренорецепторів.Код АТХ С07АВ07.

Сумісне застосування препарату з іншими лікарськими засобами може впливати на ефект і переносимість цих препаратів. Така взаємодія також може виникнути, якщо між прийомами лікарських засобів був короткий проміжок часу. Якщо Ви приймаєте будь-які інші лікарські засоби, включаючи ліки, які Ви придбали без рецепта, обов’язково повідомте про це лікаря.

Комбінації, які не рекомендовано застосовувати.

Лікування хронічної серцевої недостатності

- Антиаритмічні засоби І класу (наприклад хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн, флекаїнід, пропафенон): можливе потенціювання ефекту щодо атріовентрикулярної провідності та посилення негативного інотропного ефекту.

Всі показання.

- Антагоністи кальцію типу верапамілу, меншою мірою – дилтіазему: негативний вплив на скорочувальну функцію міокарда та атріовентрикулярну провідність. Внутрішньовенне введення верапамілу може призвести до вираженої артеріальної гіпотензії та атріовентрикулярної блокади у пацієнтів, які приймають ß-блокатори.

- Гіпотензивні препарати з центральним механізмом дії (клонідин, метилдопа, моксинідин, рилменідин) можуть призвести до погіршення серцевої недостатності внаслідок зниження центрального симпатичного тонусу (зниження частоти серцевих скорочень і серцевого викиду, вазодилатація). Раптова відміна препарату, особливо якщо йому передує відміна блокаторів ß-адренорецепторів, може підвищити ризик виникнення рикошетної гіпертензії.

Комбінації, які слід застосовувати з обережністю

Лікування артеріальної гіпертензії або ішемічної хвороби серця (стенокардії). - Антиаритмічні засоби І класу (наприклад хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн, флекаїнід, пропафенон) можуть підвищувати негативний вплив на атріовентрикулярну провідність та інотропну функцію міокарда.

Всі показання.

 - Антагоністи кальцію типу дигідропіридину (наприклад ніфедипін, фелодипін, амлодипін) можуть підвищувати ризик виникнення артеріальної гіпотензії. Не виключається можливість зростання негативного впливу на інотропну функцію міокарда у пацієнтів із серцевою недостатністю.

- Антиаритмічні препарати ІІІ класу (наприклад аміодарон) можуть підвищувати негативний вплив на атріовентрикулярну провідність.

- β-блокатори місцевої дії (наприклад, що містяться в очних краплях для лікування глаукоми): дія бісопрололу може підсилюватися.

- Парасимпатоміметики: може збільшуватися час атріовентрикулярної провідності та підвищується ризик брадикардії.

- Інсулін та пероральні гіпоглікемізуючі засоби: посилюється дія цих препаратів. Ознаки гіпоглікемії можуть бути замасковані. Подібна взаємодія більш вірогідна при застосуванні неселективних бета-блокаторів.

- Засоби для анестезії: підвищується ризик пригнічення функції міокарда і виникнення артеріальної гіпотензії (див. розділ «Особливості застосування»).

- Серцеві глікозиди (препарати наперстянки) можуть знижувати частоту серцевих скорочень, збільшують час атріовентрикулярної провідності.

- Нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ) можуть послаблювати гіпотензивний ефект бісопрололу.

- β-симпатоміметики (наприклад орципреналін, ізопреналін, добутамін): застосування у комбінації з препаратом може призвести до зниження терапевтичного ефекту обох засобів. Для лікування алергічних реакцій можуть бути потрібні вищі дози адреналіну. - Симпатоміметики, які активують α- і β-адренорецептори (наприклад адреналін, норадреналін): можливий прояв опосередкованого через α-адренорецептори судинозвужувального ефекту, що призводить до підвищення артеріального тиску та посилення переміжної кульгавості. Подібна взаємодія більш вірогідна при застосуванні неселективних бета-блокаторів.

- Антигіпертензивні засоби та засоби, що виявляють гіпотензивний ефект (наприклад трициклічні антидепресанти, барбітурати, фенотіазин), підвищують ризик артеріальної гіпотензії.

Комбінації, що можливі.

- Мефлохін може підвищувати ризик розвитку брадикардії.

- Інгібітори МАО (за винятком інгібіторів МАО типу В) підвищують гіпотензивний ефект β-блокаторів. Є ризик розвитку гіпертонічного кризу.

Діюча речовина:

бісопролол;

1 таблетка містить 5 мг або 10 мг бісопрололу геміфумарату;

допоміжні речовини:

кальцію гідрофосфат, крохмаль прежелатинізований, целюлоза мікрокристалічна, кросповідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат;

суміш для плівкового покриття: гіпромелоза, поліетиленгліколь, титану діоксид (E 171), заліза оксид жовтий (E 172), заліза оксид червоний (E 172).

Відомо, що в ході досліджень за участю пацієнтів з ішемічною хворобою серця препарат не впливав на здатність керувати автомобілем. В окремих випадках препарат може вплинути на здатність керувати автотранспортом або працювати з механізмами. Особливу увагу необхідно приділяти на початку лікування, при зміні дози препарату або при взаємодії з алкоголем.

Вагітність. Бісопролол має фармакологічні властивості, які можуть спричинити шкідливий вплив на перебіг вагітності та / або розвиток плода / новонародженого. Як правило, β-адреноблокатори зменшують плацентарний кровотік, що може викликати затримку внутрішньоутробного розвитку, внутрішньоутробну смерть, мимовільний аборт або передчасні пологи. Можуть розвинутися побічні ефекти у плода і новонародженого (наприклад, гіпоглікемія, брадикардія). Якщо лікування β-блокаторами необхідне, бажано, щоб це був β 1-селективного адреноблокатор.

У період вагітності препарат застосовують тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Необхідно контролювати матково-плацентарний кровотік і зростання плода. У разі шкідливого впливу на перебіг вагітності або плід слід розглянути можливість альтернативного лікування.

Новонароджений повинен перебувати під ретельним наглядом. Симптоми гіпоглікемії і брадикардії можна очікувати протягом перших 3 діб після народження.

Годування груддю. Даних про екскрецію Бісопрололу в грудне молоко або безпеку впливу на грудних дітей немає, тому не рекомендується застосовувати препарат під час годування груддю.

Клінічні дані про ефективність та безпеку застосування препарату у дітей відсутні, тому не слід застосовувати препарат цієї категорії пацієнтів.

• артеріальна гіпертензія;
• ішемічна хвороба серця (стенокардія);
• хронічна серцева недостатність з систолічною дисфункцією лівого шлуночка у поєднанні з інгібіторами АПФ, діуретиками, у разі необхідності-серцевих глікозидів.

• підвищена чутливість до бісопрололу або інших компонентів препарату;
• гостра серцева недостатність або серцева недостатність у стані декомпенсації, що потребують інотропної терапії;
• кардіогенний шок;
• блокада II і III ступеня (за винятком такої у пацієнтів зі штучним водієм ритму);
• синдром слабкості синусового вузла;
• виражена синоатріальна блокада;
• симптоматична брадикардія;
• симптоматична артеріальна гіпотензія;
• важка форма бронхіальної астми;
• пізні стадії порушення периферичного кровообігу, хвороба Рейно;
• феохромоцитома, не лікувалася;
• метаболічний ацидоз.

Препарат слід приймати не розжовуючи, вранці натщесерце або під час сніданку, запиваючи невеликою кількістю рідини.

Артеріальна гіпертензія; ішемічна хвороба серця (стенокардія).

Лікування слід починати поступово з низьких доз з подальшим підвищенням дози. Рекомендована доза становить 5 мг (1 таблетка Євробісопролол 5) на добу. При неважкому ступені гіпертензії (діастолічний тиск до 105 мм рт.ст.) підходить доза 2,5 мг. при необхідності добову дозу можна підвищити до 10 мг (1 таблетка Євробісопролол 10) на добу. Подальше збільшення дози виправдано лише у виняткових випадках. Максимальна рекомендована доза становить 20 мг на добу. Зміна і коригування дози проводить індивідуально, залежно від стану пацієнта.

Хронічна серцева недостатність з систолічною дисфункцією лівого шлуночка, в комбінації з інгібіторами АПФ, діуретиками, при необхідності-серцевих глікозидів.

Стандартна терапія хронічної серцевої недостатності: інгібітори АПФ (або блокатори рецепторів ангіотензину у разі непереносимості інгібіторів АПФ), блокатори ß-адренорецепторів, діуретики та, при необхідності, серцеві глікозиди.

Бісопролол призначають для лікування пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю без ознак загострення. Терапію повинен проводити лікар з досвідом лікування хронічної серцевої недостатності. Лікування хронічної серцевої недостатності бісопрололом починається відповідно до представленої нижче схеми титрування і може коригуватися в залежності від індивідуальних реакцій організму.

* Євробісопролол 5 та Євробісопролол 10 не можна застосовувати на початку лікування хронічної серцевої недостатності. Рекомендується застосовувати нижчі дози бісопрололу на початку терапії, застосовуючи бісопролол в іншому дозуванні.

Максимальна рекомендована доза бісопрололу геміфумарату становить 10 мг 1 раз на добу.

На початку лікування хронічної серцевої недостатності необхідно проводити регулярний моніторинг. Протягом фази титрування необхідний контроль за наступними показниками життєдіяльності (артеріальний тиск, частота серцевих скорочень) і симптомами прогресування серцевої недостатності. Симптоми можуть розвиватися з першого дня після початку лікування.

Коригування дози.

Якщо максимальна рекомендована доза погано переноситься, можливе поступове зниження дози. Якщо під час фази титрування або після неї спостерігається погіршення серцевої недостатності, розвивається артеріальна гіпотензія або брадикардія, рекомендується корекція дози препарату, що може потребувати тимчасового зниження дози бісопрололу або, можливо, призупинення лікування. Після стабілізації стану пацієнта завжди слід розглядати можливість повторної ініціації лікування бісопрололом.

Не слід припиняти лікування препаратом раптово, особливо у пацієнтів з ішемічною хворобою серця, так як це може призвести до погіршення стану пацієнта. У разі необхідності лікування рекомендується завершувати повільно, поступово знижуючи дозу (наприклад, зменшуючи дозу вдвічі щотижня).

Лікування стабільної хронічної серцевої недостатності зазвичай тривале.

Курс лікування Євробісопролол 5 і Євробісопролол 10 тривалий і залежить від природи і тяжкості хвороби.

Пацієнти з печінковою та нирковою недостатністю.

Артеріальна гіпертензія; ішемічна хвороба серця. Для пацієнтів з порушенням функції печінки або нирок легкого та середнього ступеня тяжкості підбір дози зазвичай робити не потрібно. Для пацієнтів з тяжкою формою ниркової недостатності (кліренс креатиніну менше 20 мл / хв) та пацієнтів з тяжкою формою печінкової недостатності доза не повинна перевищувати добову дозу 10 мг.є обмежені дані щодо застосування бісопрололу пацієнтам на діалізі. Необхідності змінювати режим дозування немає.

Хронічна серцева недостатність Немає даних фармакокінетики бісопрололу у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю одночасно з порушеннями функції печінки та / або нирок, тому збільшувати дозу необхідно з обережністю.

Пацієнти літнього віку не потрібно корекції дози.

Побічні ефекти за частотою виникнення класифікують за такими категоріями:

дуже часто (>1/10), часто (>1/100 і <1/10), нечасто (>1/1000 і <1/100), рідко (>1/10000 і <1/1000), дуже рідко (<1/10000).

З боку серцево-судинної системи.

Дуже часто: брадикардія (у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю).

Часто відчуття холоду або оніміння кінцівок, ознаки погіршення серцевої недостатності (у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю).

Нечасто порушення AV провідності, брадикардія (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або ішемічною хворобою серця), ознаки погіршення серцевої недостатності (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або ішемічною хворобою серця) ортостатична гіпотензія (у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю), артеріальна гіпотензія (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або ішемічною хворобою серця).

З боку нервової системи.

Часто запаморочення * головний біль*.

Рідко непритомність.

З боку органів зору.

Рідко зниження сльозовиділення (слід враховувати при носінні контактних лінз).

Дуже рідко кон'юнктивіт.

З боку органів слуху.

Рідко: погіршення слуху.

З боку дихальної системи.

Нечасто бронхоспазм у пацієнтів з бронхіальною астмою в анамнезі та хронічними обструктивними захворюваннями дихальних шляхів.

Рідко алергічний риніт.

З боку травного тракту.

Часто: нудота, блювота, діарея, запор.

З боку шкіри.

Рідко реакції гіперчутливості (свербіж, почервоніння, висип).

Дуже рідко при лікуванні β-блокаторами може спостерігатися погіршення стану хворих на псоріаз у вигляді псоріатичного висипання, алопеція.

З боку кістково-м'язової системи.

Нечасто м'язова слабкість, судоми.

З боку печінки.

Рідко гепатит.

З боку репродуктивної системи.

Рідко: порушення потенції.

Психічні розлади .

Нечасто депресія, порушення сну.

Рідко нічні кошмари, галюцинації.

Лабораторні показники.

Рідко: підвищення рівня тригліцеридів у крові, підвищення активності печінкових ферментів у плазмі крові (АСТ, АЛТ).

Загальні розлади.

Часто астенія (у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю), стомлюваність *.

Нечасто астенія (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або ішемічною хворобою серця).

* Стосується тільки пацієнтів з артеріальною гіпертензією або ішемічною хворобою серця. Ці симптоми зазвичай виникають на початку терапії, слабо виражені і зникають протягом перших 1-2 тижнів.

У разі виникнення побічних явищ або небажаних реакцій необхідно негайно проінформувати лікаря.

Симптоми

При передозуванні (наприклад, застосування добової дози 15 мг замість 7,5 мг) були зафіксовані випадки розвитку атріовентрикулярної блокади ІІІ ступеня, брадикардії та запаморочення. Найчастішими ознаками передозування ß-блокаторами є брадикардія, артеріальна гіпотензія, гостра серцева недостатність, гіпоглікемія і бронхоспазм. На даний час відомо декілька випадків передозування у пацієнтів з артеріальною гіпертензією та/або ішемічною хворобою серця (максимальна доза – 2000 мг бісопрололу). Відмічалися брадикардія та/або артеріальна гіпотензія. Усі пацієнти одужали. Існує широка варіабельність індивідуальної чутливості до однократної високої дози бісопрололу, пацієнти із серцевою недостатністю можуть бути більш чутливі до препарату. Тому лікування слід починати з поступовим збільшенням дозування (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Лікування.

У випадку передозування необхідно негайно звернутися до лікаря.

Залежно від ступеня передозування припиняють лікування препаратом та проводять підтримуючу і симптоматичну терапію. Є обмежені дані про те, що бісопролол важко піддається діалізу. При підозрі на передозування відповідно до очікуваної фармакологічної дії та, базуючись на рекомендаціях для інших β-блокаторів, слід розглянути нижчезазначені загальні заходи

При брадикардії: внутрішньовенне введення атропіну. Якщо реакція відсутня, з обережністю вводять ізопреналін або інший препарат з позитивним хронотропним ефектом. У виняткових випадках може знадобитися трансвенозне введення штучного водія ритму.

При артеріальній гіпотензії: прийом судинозвужувальних препаратів, внутрішньовенне введення рідини. Внутрішньовенне введення глюкагону може бути корисним.

При атріовентрикулярній блокаді II і III ступеня: інфузійне введення ізопреналіну; при необхідності – кардіостимуляція.

При загостренні хронічної серцевої недостатності: внутрішньовенне введення діуретичних препаратів і вазодилататорів.

При бронхоспазмі: бронхолітичні препарати (наприклад ізопреналін), бета2-адреноміметики та/або амінофілін. 

При гіпоглікемії: внутрішньовенне введення глюкози.

Зберігати в недоступному для дітей місці, в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Препарат Євробісопролол застосовують при артеріальній гіпертензії, ішемічній хворобі серця, серцевій недостатності, порушенні серцевого ритму.