Таблетки ЕвроБисопролол 10 10 мг N20

По 20 таблеток в блистере, по 1 блистера в картонной пачке.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 10 мг : таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой желтовато-оранжевого цвета, с гравировкой «BSL 10» с одной стороны и насечкой с обеих сторон.

Бисопролол - высокоселективный β ₁ адреноблокатор. Не имеет ВСА и клинически выраженных мембраностабилизирующих свойств. Препарат обладает очень низким сродством с β ₂ рецепторами гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также с β ₂ рецепторами, которые участвуют в метаболической регуляции. Таким образом, бисопролол не влияет на сопротивление дыхательных путей и β ₂ опосредованный метаболические эффекты. Селективность бисопролола относительно β ₁ -адренорецепторов распространяется за пределы терапевтического диапазона доз.

Бисопролол не имеет выраженного отрицательного инотропного эффекта.

Максимальный эффект бисопролола наступает через 3-4 часа после приема внутрь. Период полувыведения составляет 10-12 часов, что приводит к 24-часовой эффективности после однократного приема. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 2 недели приема.

При интенсивной терапии у пациентов с ишемической болезнью сердца без хронической сердечной недостаточности бисопролол уменьшает сердечный выброс и потребность миокарда в кислороде за счет уменьшения ЧСС и ударного объема. При длительной терапии повышенный периферическое сопротивление уменьшается. Также в основе антигипертензивного эффекта β-блокаторов лежит механизм действия снижения активности ренина в плазме.

Бисопролол подавляет реакцию на симпатоадреноловую активность, блокируя кардио-ß ₁ рецепторы. Это приводит к замедлению сердцебиения и снижение сократительной функции миокарда, снижению потребности миокарда в кислороде. Благодаря этому достигается желаемый эффект у пациентов со стенокардией и ишемической болезнью сердца.

Абсорбция. После приема внутрь более 90% бисопролола абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Абсорбция не зависит от приема пищи. Значение эффекта первого прохождения составляет ≤ 10%. Биодоступность составляет около 90%.

Распределение.Объем распределения составляет 3,5 л / кг. Связывание с белками плазмы крови составляет около 30%.

Метаболизм и выведение . Бисопролол выводится из организма двумя путями: 50% метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов и выводится почками, 50% выводится почками в неизмененном виде. Общий клиренс бисопролола составляет 15 л / ч. Благодаря длительному периоду полувыведения (10-12 часов) препарат сохраняет терапевтический эффект в течение 24 часов при применении один раз в сутки.

Линейность.  Фармакокинетика бисопролола линейна, ее показатели не зависят от возраста.

Особые группы пациентов. Поскольку бисопролол выводится из организма почками и печенью в равной степени у пациентов с нарушением функции печени или нарушением функции почек коррекции режима дозирования не требуется. Фармакокинетика у пациентов со стабильной хронической сердечной недостаточностью и с нарушением функции печени или почек не изучалась. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью III функционального класса (по NYHA) уровень бисопролола в плазме крови выше и период полувыведения длиннее по сравнению со здоровыми добровольцами. Максимальная концентрация в плазме крови в равновесном состоянии составляет 64 + 21 нг / мл при суточной дозе 10 мг и периоде полувыведения 17 + 5:00.

Селективные блокаторы β-адренорецепторов. Код АТХ С07А В07.

Совместное применение препарата с другими лекарственными средствами может влиять на эффект и переносимость этих препаратов. Такое взаимодействие также может возникнуть, если между приемами лекарственных средств был короткий промежуток времени. Если Вы принимаете любые другие лекарственные средства, включая лекарства, которые Вы приобрели без рецепта, обязательно сообщите об этом врачу.

Комбинации, которые не рекомендуется применять.

Лечение хронической сердечной недостаточности

• Антиаритмические средства I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): возможно потенцирование эффекта по AV-проводимости и усиления негативного инотропного эффекта.

Все показания.

• Антагонисты кальция типа верапамила, в меньшей степени - дилтиазема: негативное влияние на сократительную функцию миокарда и AV-проводимость. Введение верапамила может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокады у пациентов, принимающих ß-блокаторы.
• Гипотензивные препараты центрального действия (клонидин, метилдопа, моксинидин, рилменидин) могут привести к ухудшению сердечной недостаточности вследствие снижения центрального симпатического тонуса (снижение частоты сердечных сокращений и сердечного выброса, вазодилатация). Внезапная отмена препарата, особенно если ему предшествует отмена блокаторов ß-адренорецепторов, может повысить риск возникновения рикошетной гипертензии.

Комбинации, которые следует применять с осторожностью .

Лечение артериальной гипертензии или ишемической болезни сердца (стенокардии) . - Антиаритмические средства I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) могут повышать негативное влияние на AV-проводимость и инотропное функцию миокарда.

Все показания.

• Антагонисты кальция типа дигидропиридина (например нифедипин, фелодипин, амлодипин) могут повышать риск возникновения артериальной гипотензии. Не исключается возможность роста негативного влияния на инотропное функцию миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью.
• Антиаритмические препараты III класса (например амиодарон) могут повышать негативное влияние на AV-проводимость.
• β-блокаторы местного действия (например, содержащиеся в глазных каплях для лечения глаукомы): действие бисопролола может усиливаться.
• Парасимпатомиметики: может увеличиваться время AV проводимости и повышается риск брадикардии.
• Инсулин и пероральные гипогликемизирующие средства: усиливается действие этих препаратов. Признаки гипогликемии могут быть замаскированы. Подобное взаимодействие более вероятна при применении неселективных бета-блокаторов.
• Средства для анестезии: повышается риск угнетения функции миокарда и возникновения артериальной гипотензии (см. Раздел «Особенности применения»).
• Сердечные гликозиды (препараты наперстянки) могут снижать частоту сердечных сокращений, увеличивают время AV-проводимости.
• Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) могут ослаблять гипотензивный эффект бисопролола.
• β-симпатомиметики (например орципреналин, изопреналин, добутамин): применение в комбинации с препаратом может привести к снижению терапевтического эффекта обоих средств. Для лечения аллергических реакций могут потребоваться более высокие дозы адреналина. - Симпатомиметики, которые активируют α- и β-адренорецепторы (например адреналин, норадреналин): возможно проявление опосредованного через α-адренорецепторы сосудосуживающего эффекта, что приводит к повышению артериального давления и усиление перемежающейся хромоты. Подобное взаимодействие более вероятна при применении неселективных бета-блокаторов.
• Антигипертензивные средства и средства, оказывающие гипотензивное действие (например трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазин), повышают риск артериальной гипотензии.

Комбинации, возможны.

• Мефлохин может повышать риск развития брадикардии.
• Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В) повышают гипотензивное действие β-блокаторов. Есть риск развития гипертонического криза.

Действующее вещество: бисопролол;

1 таблетка содержит 5 мг или 10 мг бисопролола гемифумарату;

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат

Смесь для пленочного покрытия: гипромеллоза, полиэтиленгликоль, титана диоксид (E 171), железа оксид желтый (E 172), железа оксид красный (E 172).

Известно, что в ходе исследований с участием пациентов с ишемической болезнью сердца препарат не влиял на способность управлять автомобилем. В отдельных случаях препарат может повлиять на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами. Особое внимание необходимо уделять в начале лечения, при изменении дозы препарата или при взаимодействии с алкоголем.

Беременность. Бисопролол имеет фармакологические свойства, которые могут повлечь вредное воздействие на течение беременности и / или развитие плода / новорожденного. Как правило, β-адреноблокаторы уменьшают плацентарный кровоток, что может вызвать задержку внутриутробного развития, внутриутробную смерть, самопроизвольный аборт или преждевременные роды. Могут развиться побочные эффекты у плода и новорожденного (например, гипогликемия, брадикардия). Если лечение β-блокаторами необходимо, желательно, чтобы это был β ₁ -селективного адреноблокатор.

В период беременности препарат применяют только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Необходимо контролировать маточно-плацентарный кровоток и роста плода. В случае вредного влияния на течение беременности или плод следует рассмотреть возможность альтернативного лечения.

Новорожденный должен находиться под тщательным наблюдением. Симптомы гипогликемии и брадикардии можно ожидать в течение первых 3 суток после рождения.

Кормления грудью. Данных о экскреции бисопролола в грудное молоко или безопасности воздействия на грудных детей нет, поэтому не рекомендуется применять препарат во время кормления грудью.

Клинические данные об эффективности и безопасности применения препарата у детей отсутствуют, поэтому не следует применять препарат этой категории пациентов.

• Артериальная гипертензия;
• ишемическая болезнь сердца (стенокардия);
• хроническая сердечная недостаточность с систолической дисфункцией левого желудочка в сочетании с ингибиторами АПФ, диуретиками, в случае необходимости - сердечных гликозидов.

• Повышенная чувствительность к бисопролола или другим компонентам препарата;
• острая сердечная недостаточность или сердечная недостаточность в состоянии декомпенсации, требующие инотропной терапии;
• кардиогенный шок;
• блокада II и III степени (за исключением такой у пациентов с искусственным водителем ритма);
• синдром слабости синусового узла;
• выраженная синоатриальная блокада;
• симптоматическая брадикардия;
• симптоматическая артериальная гипотензия;
• тяжелая форма бронхиальной астмы;
• поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно;
• феохромоцитома, не лечилась;
• метаболический ацидоз.

Препарат следует принимать не разжевывая, утром натощак или во время завтрака, запивая небольшим количеством жидкости.

Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца (стенокардия).

Лечение следует начинать постепенно с низких доз с последующим повышением дозы. Рекомендуемая доза составляет 5 мг (1 таблетка ЕвроБисопролол 5) в сутки. При нетяжелом степени гипертензии (диастолическое давление до 105 мм рт.ст.) подходит доза 2,5 мг. При необходимости суточную дозу можно повысить до 10 мг (1 таблетка ЕвроБисопролол 10) в сутки. Дальнейшее увеличение дозы оправдано лишь в исключительных случаях. Максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг в сутки. Изменение и корректировка дозы проводит индивидуально, в зависимости от состояния пациента.

Хроническая сердечная недостаточность с систолической дисфункцией левого желудочка, в комбинации с ингибиторами АПФ, диуретиками, при необходимости - сердечных гликозидов.

Стандартная терапия хронической сердечной недостаточности: ингибиторы АПФ (или блокаторы рецепторов ангиотензина в случае непереносимости ингибиторов АПФ), блокаторы ß-адренорецепторов, диуретики и, при необходимости, сердечные гликозиды.

Бисопролол назначают для лечения пациентов с хронической сердечной недостаточностью без признаков обострения. Терапию должен проводить врач с опытом лечения хронической сердечной недостаточности. Лечение хронической сердечной недостаточности бисопрололом начинается в соответствии с представленной ниже схемы титрования и может корректироваться в зависимости от индивидуальных реакций организма.

* ЕвроБисопролол 5 и ЕвроБисопролол 10 нельзя применять в начале лечения хронической сердечной недостаточности. Рекомендуется применять более низкие дозы бисопролола в начале терапии, применяя бисопролол в другой дозировке.

Максимальная рекомендованная доза бисопролола гемифумарату составляет 10 мг 1 раз в сутки.

В начале лечения хронической сердечной недостаточности необходимо проводить регулярный мониторинг. В течение фазы титрования необходим контроль за следующими показателями жизнедеятельности (артериальное давление, частота сердечных сокращений) и симптомами прогрессирования сердечной недостаточности. Симптомы могут развиваться с первого дня после начала лечения.

Корректировка дозы.

Если максимальная рекомендуемая доза плохо переносится, возможно постепенное снижение дозы. Если во время фазы титрования или после нее наблюдается ухудшение сердечной недостаточности, развивается артериальная гипотензия или брадикардия, рекомендуется коррекция дозы препарата, что может потребовать временного снижения дозы бисопролола или, возможно, приостановление лечения. После стабилизации состояния пациента всегда следует рассматривать возможность повторной инициации лечения бисопрололом.

Не следует прекращать лечение препаратом внезапно, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца, так как это может привести к ухудшению состояния пациента. В случае необходимости лечения рекомендуется завершать медленно, постепенно снижая дозу (например, уменьшая дозу вдвое еженедельно).

Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности обычно длительное.

Курс лечения ЕвроБисопролол 5 и ЕвроБисопролол 10 длительный и зависит от природы и тяжести болезни.

Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью.

Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца. Для пациентов с нарушением функции печени или почек легкой и средней степени тяжести подбор дозы обычно делать не нужно. Для пациентов с тяжелой формой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл / мин) и пациентов с тяжелой формой печеночной недостаточности доза не должна превышать суточную дозу 10 мг. Есть ограниченные данные по применению бисопролола пациентам на диализе. Необходимости изменять режим дозирования нет.

Хроническая сердечная недостаточность Нет данных фармакокинетики бисопролола у пациентов с хронической сердечной недостаточностью одновременно с нарушениями функции печени и / или почек, поэтому увеличивать дозу необходимо с осторожностью.

Пациенты пожилого возраста не требуется коррекции дозы.

Побочные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям:

очень часто (> 1/10), часто ( > 1/100 и <1/10), нечасто ( > 1/1000 и <1/100), редко ( > 1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000).

Со стороны сердечно-сосудистой системы.

Очень часто: брадикардия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью).

Часто ощущение холода или онемения конечностей, признаки ухудшения сердечной недостаточности (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью).

Нечасто нарушение AV проводимости, брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца), признаки ухудшения сердечной недостаточности (у пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца) ортостатическая гипотензия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), артериальная гипотензия (у пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца).

Со стороны нервной системы.

Часто головокружение * головная боль *.

Редко обмороки.

Со стороны органов зрения.

Редко снижение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз).

Очень редко конъюнктивит.

Со стороны органов слуха.

Редко: ухудшение слуха.

Со стороны дыхательной системы.

Нечасто бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе и хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей.

Редко аллергический ринит.

Со стороны пищеварительного тракта.

Часто: тошнота, рвота, диарея, запор.

Со стороны кожи.

Редко реакции гиперчувствительности (зуд, покраснение, сыпь).

Очень редко при лечении β-блокаторами может наблюдаться ухудшение состояния больных псориазом в виде псориатического высыпания, алопеция.

Со стороны костно-мышечной системы.

Нечасто мышечная слабость, судороги.

Со стороны печени.

Редко гепатит.

Со стороны репродуктивной системы.

Редко: нарушение потенции.

Психические расстройства .

Нечасто депрессия, нарушение сна.

Редко ночные кошмары, галлюцинации.

Лабораторные показатели.

Редко: повышение уровня триглицеридов в крови, повышение активности печеночных ферментов в плазме крови (АСТ, АЛТ).

Общие расстройства.

Часто астения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), утомляемость *.

Нечасто астения (у пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца).

* Касается только пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца. Эти симптомы обычно возникают в начале терапии, слабо выражены и исчезают в течение первых 1-2 недель.

В случае возникновения побочных явлений или нежелательных реакций необходимо немедленно проинформировать врача.

Симптомы.

При передозировке (например, суточная доза 15 мг вместо 7,5 мг) были зафиксированы случаи развития AV-блокады III степени, брадикардии и головокружение. Частыми признаками передозировки ß-блокаторами является брадикардия, артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, гипогликемия и бронхоспазм. В настоящее время известно несколько случаев передозировки у пациентов с артериальной гипертензией и / или ишемической болезнью сердца (максимальная доза - 2000 мг бисопролола). Отмечались брадикардия и / или артериальная гипотензия. Все пациенты выздоровели. Существует широкая вариабельность индивидуальной чувствительности к однократной высокой дозы бисопролола, пациенты с сердечной недостаточностью могут быть более чувствительны к препарату. Поэтому лечение следует начинать с постепенным увеличением дозы (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Лечение.

В случае передозировки необходимо немедленно обратиться к врачу.

В зависимости от степени передозировки прекращают лечение препаратом и проводят поддерживающую и симптоматическую терапию. Есть ограниченные данные о том, что бисопролол трудно поддается диализа. При подозрении на передозировку в соответствии с ожидаемой фармакологического действия и, основываясь на рекомендациях для других β-блокаторов, следует рассмотреть нижеследующие общие мероприятия

При брадикардии: введение атропина. Если реакция отсутствует, с осторожностью вводят изопреналин или другой препарат с положительным хронотропным эффектом. В исключительных случаях может потребоваться трансвенозного введения искусственного водителя ритма.

При артериальной гипотензии: прием сосудосуживающих препаратов, внутривенное введение жидкости. Введение глюкагона может быть полезным.

При атриовентрикулярной блокаде II и III степени: инфузионная введение изопреналина; при необходимости - кардиостимуляция.

При обострении хронической сердечной недостаточности: введение диуретиков препаратов и вазодилататоров.

При бронхоспазме: бронхолитические препараты (например изопреналин), бета ₂ адреномиметики и / или аминофиллин.

При гипогликемии: внутривенное введение глюкозы.

Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Препарат ЕвроБисопролол применяют при артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца, сердечной недостаточности, нарушении сердечного ритма.