Амикацин-Виста р-р д/ин. 250 мг/мл 4 мл №1

Раствор для инъекций. Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор от бесцветного до светло-желтого цвета.

Амикацин – полусинтетический антибиотик группы аминогликозидов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие. Активно проникая через мембрану бактерий, необратимо связывается с 30S-субъединицей рибосом, что угнетает синтез белка возбудителя. Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных бактерий: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Providencia stuartii. Активен также в отношении некоторых грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т. ч. штаммов, устойчивых к пенициллину, метициллину, некоторым цефалоспоринам), некоторым штаммам Streptococcus spp. Неактивен в отношении анаэробных бактерий.

Всасывание. После внутримышечного введения всасывается быстро и полностью. Максимальная концентрация (Cmaх) в плазме крови при внутримышечном введении лекарственного средства в дозе 7,5 мг/кг – 21 мг/мл, после внутривенной инфузии в дозе 7,5 мг/кг в течение 30 мин – 38 мкг/мл. Время достижения CMAх в плазме крови после внутримышечного введения около 1,5 часа. Деление. Равномерно распределяется во внеклеточном веществе (содержание абсцессов, плевральный выпот, асцитическая, перикардиальная, синовиальная, лимфатическая и перитонеальная жидкость); в высоких концентрациях обнаруживается в моче; у низких — в желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости. Легко проникает во все ткани организма, где скапливается внутриклеточно. Высокие концентрации выявляются в органах с интенсивным кровоснабжением: легких, печени, миокарде, селезенке и особенно в корковом веществе почек; более низкие концентрации – в мышцах, жировой ткани и костях. У взрослых пациентов в средних терапевтических дозах (в норме) амикацин не проникает через гематоэнцефалический барьер. У грудных детей достигаются более высокие концентрации в спинномозговой жидкости, чем у взрослых. Амикацин проникает через плацентарный барьер – обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости. Объем распределения у взрослых — 0,26 л/кг, у детей — 0,2–0,4 л/кг, у новорожденных меньше недели с массой тела менее 1,5 кг — до 0,68 л/кг, с массой тела более 1,5 кг - до 0,58 л/кг, у больных муковисцидозом - 0,3-0,39 л/кг. Средняя терапевтическая концентрация при внутривенном или внутримышечном введении сохраняется в течение 10–12 часов. Метаболизм. Не метаболизируется. Вывод. Период полувыведения (Т½) в терминальной (b) фазе у взрослых - 2-4 часа, у младенцев - 5-8 часов, у детей - 2,5-4 часа. Конечная величина Т½ - более 100 часов (высвобождается из внутриклеточных депо). Выводится почками путем клубочковой фильтрации (65-94%) преимущественно в неизмененном виде. Почечный клиренс - 79-100 мл/мин. Фармакокинетика в специальных клинических случаях. При нарушении функции почек у взрослых Т½ варьирует в зависимости от степени нарушения до 100 часов, у больных с муковисцидозом 1–2 часа. У больных с ожогами и гипертермией Т½ может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса. Выводится при гемодиализе (50% за 4–6 часов) и перитонеальном диализе (25% за 48–72 часа).

Антибактериальные средства для системного применения. Аминогликозиды.

Фармацевтически несовместим с пенициллинами, гепарином, цефалоспорином, капреомицином, амфотерицином В, гидрохлоротиазидом, эритромицином, нитрофурантоином, витаминами группы В и С, калия хлоридом. Амикацин-Виста проявляет синергизм при взаимодействии с карбенициллином, бензилпенициллином, цефалоспоринами (у больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью при одновременном применении с β-лактатными антибиотиками возможно снижение эффективности аминогликозидов). Налидиксовая кислота, полимиксин В, цисплатин и ванкомицин повышают риск развития ото- и нефротоксичности. При одновременном применении с пенициллином, цефалоспоринами, сульфаниламидами, ванкомицином, метоксифлураном, энфлураном, нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), рентгеноконтрастными средствами, циклоспорином, цисплатином, амфотерицином эмидом) повышается риск развития нефротоксического действия. Индометацин, фенилбутазон и другие НПВС, нарушающие почечный кровоток, могут замедлять скорость выведения лекарственного средства Амикацин-Виста. Если амикацин-виста применять одновременно с внутривенным введением индометацина недоношенным младенцам, происходит повышение концентрации лекарственного средства в плазме крови и возникает риск развития токсичности. Усиливает миорелаксационное действие курареподобных лекарственных средств. При введении аминогликозидов с бисфосфонатами существует повышенный риск гипокальциемии. При введении аминогликозидов с соединениями платины существует повышенный риск нефротоксичности и, возможно, ототоксичности. Одновременно введенный тиамин (витамин В1) может разрушаться за счет реакционноспособного компонента бисульфита натрия в составе сульфата амикацина. Метоксифлуран, полимиксин для парентерального введения, капреомицин и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводные лекарственные средства, применяемые для ингаляционной анестезии, опиоидные анальгетики), переливание большого объема крови с цитратными консервантами. дыхание. Парентеральное введение индометацина повышает риск развития токсического действия аминогликозидов (увеличение Т½ и снижение клиренса). Амикацин уменьшает эффективность лекарственных средств, применяемых при миастении грависа. При одновременном применении с этиловым эфиром и блокаторами нервно-мышечной передачи повышается риск угнетения дыхания. Риск развития ототоксического действия возрастает при одновременном применении лекарственного средства Амикацин-Виста с фурасемидом и этакриновой кислотой. Комбинации антибиотиков — амикацин+цефтазидим и амикацин+цефотаксим — проявляют наиболее аддитивный и синергистический эффект в отношении Pseudomonas aeruginosa. При применении нескольких антибиотиков Амикацин-Виста нельзя смешивать в одном шприце или флаконе с другими антибактериальными агентами.

1 мл раствора содержит амикацина сульфат, эквивалентный амикацину 250 мг; вспомогательные: натрия цитрат, натрия метабисульфит, вода для инъекций.

Опыт применения амикацина свидетельствует о том, что он не влияет на способность управлять автомобилем или работать с механизмами, но следует учитывать вероятность таких побочных эффектов со стороны ЦНС, как сонливость, нарушение нейромышечной передачи.

Беременность. Безопасность применения амикацина в период беременности еще не установлена. Амикацин следует назначать беременным и новорожденным только при острой необходимости и под пристальным наблюдением врача (см. раздел «Особенности применения»). Данные по применению аминогликозидов во время беременности ограничены. Аминогликозиды могут нанести вред плоду и проникают через плаценту. Зафиксировано сообщение о полной, необратимой двусторонней врожденной глухоте у детей, матери которых получали стрептомицин во время беременности. Сообщалось о неблагоприятном влиянии на плод или новорожденных у беременных женщин, получавших другие аминогликозиды. Если амикацин используется во время беременности или если забеременеет во время приема амикацина, пациентку следует проинформировать о потенциальной опасности для плода. Кормление грудью. Амикацин выделяется в грудное молоко. Следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или прекращении применения лекарственного средства. Фертильность. В исследованиях репродуктивной токсичности на мышах и крысах не сообщалось о влиянии на фертильность или токсичность для плода.

Лекарственное средство применяют в педиатрической практике. Амикацин-Виста применять с осторожностью для лечения недоношенных и доношенных младенцев, поскольку из-за недоразвития выделительной системы выведение аминогликозидов может удлиняться, вызывая токсичность.

Инфекции, вызванные чувствительными к амикацину штаммами микроорганизмов, резистентными к другим аминогликозидам.

Почечная недостаточность; неврит слухового нерва; повышенная чувствительность к амикацину или к любому другому антибиотику аминогликозидной группы и их производным; повышенная чувствительность к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав лекарственного средства; миастения гравис; нарушение функции вестибулярного аппарата; азотемия (остаточный азот выше 150 мг%); предварительное лечение ото- или нефротоксическими лекарственными средствами.

Применять амикацин-виста внутримышечно или внутривенно. Обычные дозы для детей от 12 лет и взрослых - по 5 мг/кг массы тела каждые 8 часов или по 7,5 мг/кг массы тела каждые 12 часов. Максимальная доза для взрослых – 15 мг/кг массы тела в сутки. В тяжелых случаях и при инфекциях, вызванных Pseudomonas, суточную дозу распределять на 3 введения. Максимальная суточная доза — 1,5 г. Максимальная курсовая доза не должна превышать 15 г. Продолжительность лечения обычно составляет 3–7 дней при внутривенном введении и 7–10 дней при внутримышечном. Недоношенным новорожденным назначать в начальной дозе 10 мг/кг массы тела, затем каждые 18-24 часа по 7,5 мг/кг массы тела в течение 7-10 дней. Доношенным новорожденным и детям до 12 лет сначала назначать 10 мг/кг массы тела, затем — 7,5 мг/кг массы тела каждые 12 часов в течение 7–10 дней. При лечении больных с нарушенной функцией почек суточную дозу следует уменьшить и/или увеличить интервалы между введениями. Дозу снижать в зависимости от содержания креатинина в плазме крови и массы тела пациента. Интервал между введениями антибиотика рассчитывать путем умножения значения уровня креатинина в плазме крови на 9; например, если уровень креатинина 2 мг, лекарственное средство применять через каждые 18 часов. Вводить Амикацин-Виста путем внутривенной инфузии взрослым и детям нужно, используя объем жидкости, достаточной для капельного вливания в течение 60-90 минут (со скоростью 50 капель в 1 мин), а новорожденным - в течение 1-2 часов. Концентрация раствора амикацин-виста при внутривенном введении не должна превышать 5 мг/мл. Внутривенную инъекцию лекарственного средства Амикацин-Виста следует проводить очень медленно (в течение 2–7 мин). Раствор для парентерального введения готовить непосредственно перед введением и использовать сразу после приготовления. Для введения можно применять следующие растворители: 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы, лактатный раствор Рингера для инъекций, содержащий глюкозу (5%).

Инфекции и инвазии: суперинфекция или колонизация резистентными бактериями или дрожжевыми грибами. Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, включая анафилактический шок, анафилактоидные реакции, реакции гиперчувствительности. Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия). Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гематурия, эозинофилия. Со стороны органов зрения: слепота, инфаркт сетчатки. Со стороны сердечно-сосудистой системы: васкулит, артериальная гипотензия. Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, нейротоксическое действие (подергивание мышц, чувство онемения, покалывание, эпилептические приступы), возможно снижение слуха, вестибулярные расстройства, головокружение, парестезии, тремор, судороги, энцефалопатия; в редких случаях - нарушение нейромышечной проводимости, возможно возникновение нейромышечной блокады (мышечный паралич, угнетение дыхания). Со стороны органов чувств: ототоксичность (тугоухость, снижение слуха, шум в ушах, вестибулярные лабиринтные нарушения, частично обратимая или необратимая глухота), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение, тошнота, рвота). Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность – нарушение функции почек (олигурия, протеинурия, микрогематурия, альбуминурия, цилиндрурия, гиперазотемия, гематурия, повышение уровня креатинина); редко — острый некроз, интерстициальный нефрит, ОПН, токсическая нефропатия, азотемия, измененные эритроциты в моче, содержание лейкоцитов в моче. Со стороны эндокринной системы и метаболизма: гипомагниемия. Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, мышечные судороги. Со стороны дыхательной системы: апноэ, бронхоспазм. Со стороны кожи и подкожной ткани: кожная сыпь, зуд, крапивница, гиперемия кожи, лихорадка, отек Квинке. Другие реакции в месте введения инъекции, боль в месте введения, парестезии, тремор, гиперемия, отек, гипертермия, гипербилирубинемия, повышение уровня трансаминаз крови. Метабисульфит натрия, который входит в состав лекарственного средства, может обусловливать развитие тяжелых реакций гиперчувствительности и бронхоспазмы. Амикацин не предназначен для интравитреального применения. Сообщалось о слепоте и инфаркте сетчатки после интравитреального введения (инъекции в глаз) амикацина. Все аминогликозиды могут вызвать ототоксичность, почечную токсичность и нейромышечную блокаду. Эти токсические явления чаще встречаются у пациентов с почечной недостаточностью, у пациентов, получающих другие ототоксические или нефротоксические лекарственные средства, и у пациентов, получающих лечение более длительный период и/или более высокими дозами, чем рекомендуется. Изменения функции почек обычно обратимы при прекращении приема лекарственного средства. Токсическое воздействие на восьмой черепной нерв может привести к потере слуха, потере равновесия. Амикацин в первую очередь оказывает влияние на слуховую функцию. Кохлеарное повреждение предполагает высокочастотную необратимую глухоту и часто наблюдается до того, как становится возможным клинически определить нарушения слуха. Сообщалось об инфаркте желтого пятна, что иногда приводило к постоянной потере зрения после внутривенного введения (инъекции в глаз) амикацина. При соблюдении рекомендуемых мер предосторожности и дозировка частота возникновения токсических реакций, таких как шум в ушах, головокружение и частичная обратимая глухота, кожная сыпь, лекарственная лихорадка, головная боль, парестезия, тошнота и рвота, является низкой. О реакциях со стороны мочевыделительной системы (нарушения функции почек, такие как альбуминурия, цилиндрурия, азотемия и олигурия) сообщали очень редко.

Симптомы. Возможно появление ото- и нефротоксического действия лекарственного средства и признаков нейромышечной блокады: шум в ушах, слуховые расстройства, кожная сыпь, головная боль, головокружение, лихорадка, парестезии, снижение функции почек (до почечной недостаточности), угнетение или паралич дыхания, токсические реакции (атаксия, расстройства мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота). Лечение: при необходимости лекарственное средство выводят из организма путем парентерального диализа или гемодиализа. Снижают уровень лекарственного средства непрерывной артериовенозной гемофильтрацией. Также применяют обменную гемотрансфузию для выведения лекарственного средства из организма у новорожденных. При первых признаках блокады нейромышечной проводимости необходимо прекратить введение амикацина сульфата и ввести внутривенно раствор кальция хлорида или подкожно раствор прозерина и атропина. При необходимости больного переводят на управляемое дыхание.

Для лекарственного средства не требуется специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.