Бетак табл. п/о 20 мг № 30

По 10 таблеток по 10 мг, 20 мг в блистере. По 3 блистера в картонной коробке.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Бетаксолол характеризуется тремя фармакологическими свойствами: кардиоселективным бета-адреноблокирующим действием; отсутствием частичной агонистической активности (т.е. не проявляющей собственной симпатомиметической активности); слабым мембраностабилизирующим эффектом (подобно хинидину или местным анестетикам) в концентрациях, превышающих рекомендуемые терапевтические дозы.

Абсорбция. Препарат быстро и полностью всасывается после перорального приема при очень небольшом эффекте первого прохождения через печень и очень высокой биодоступности – примерно 85%, что обеспечивает низкие отличия его концентрации в плазме крови у разных пациентов или у одного пациента при длительном применении. Бетаксолол связывается с белками плазмы крови примерно на 50%.

Метаболизм. Объем распределения составляет около 6 л/кг. В организме бетаксолол в основном превращается в неактивные метаболиты, и только 10-15% бетаксолола находится в моче в неизменном состоянии. Основной путь элиминации – через почки.

Выделение. Период полувыведения бетаксолола из организма составляет 15-20 часов.

Селективные блокаторы бета-адренорецепторов.

Код АТХ С07А В05.

Брадикардия может быть обусловлена ​​целым рядом лекарственных средств: бета-адреноблокаторами, антиаритмическими препаратами класса Иа (хинидин, дизопирамид), класса ІІІ (амиодарон и соталол), класса IY (дилтиазем и верапамил), а также гликозидами наперстянки, хиндином ингибиторами холинэстеразы, применяющими для лечения болезни Альцгеймера.

Противопоказано одновременное применение препарата Бетак с указанными ниже препаратами.

Флоктафенин. В случае шока или артериальной гипотензии, обусловленной флоктафенином, бета-адреноблокаторы приводят к снижению компенсаторных сердечно-сосудистых реакций.

Сультоприд. Нарушение автоматизма сердца (чрезмерная брадикардия) обусловлено аддитивным эффектом уменьшения частоты сокращений.

Не рекомендуется применять препарат Бетак с указанными ниже препаратами.

Блокаторы кальциевых каналов (бепридил, дилтиазем и верапамил). Нарушения автоматизма (чрезмерная брадикардия, останов синусового узла), синоатриальной и атриовентрикулярной проводимости, сердечная недостаточность (синергическое действие). Такие комбинации можно применять только при тщательном клиническом контроле и электрокардиографическом наблюдении, особенно для больных пожилого возраста или в начале лечения. 

Амиодарон. Нарушение сократимости, автоматизма и проводимости (угнетение симпатических компенсаторных механизмов).

Следует с осторожностью применять препарат Бетак с указанными препаратами.

Ингаляционные анестетики, содержащие галоген. Бета-адреноблокаторы приводят к снижению сердечно-сосудистых компенсаторных реакций (во время операции угнетения бета-адренорецепторов можно устранить с помощью бета-стимуляторов). Как правило, терапию бета-блокаторами не следует прекращать, а резкое отмены препарата следует избегать в любом случае. Необходимо сообщить анестезиологу о проводимом лечении.

Препараты, которые могут провоцировать пароксизмальную желудочковую тахикардию типа torsades de pointes (кроме сультоприда). Антиаритмические препараты класса Iа (хинидин, гидрохинидин и дизопирамид) и класса III (амиодарон, дофетилид, ибутилид, сотатол); некоторые нейролептики группы фенотиазина (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин), бензамиды (амисульприд, сульпирид, тиаприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), другие нейролептики (пимозид) и другие препараты (цисаприд, дифеманизол моксифлоксацин, пентамидин, внутривенный спирамицин и винкамин). Повышение риска развития желудочковой аритмии и особенно пароксизмальной тахикардии типа torsades de pointes(гипокалиемия является провоцирующим фактором). Требуется клинический и электрокардиографический контроль.

Пропафенон. Нарушение сократимости, автоматизма и проводимости (угнетение симпатических компенсаторных механизмов). Необходим клинический и электрокардиографический контроль. 

Баклофен. Усиление антигипертензивного действия. Требуется контроль АД и корректировка дозы антигипертензивного средства.

Инсулин и антидиабетические сульфонамиды. Все бета-блокаторы могут маскировать некоторые симптомы гипогликемии, такие как тахикардия, сердцебиение (см. раздел «Особенности применения»). Пациент должен быть предупрежден о необходимости усилить самоконтроль уровня сахара в крови.

Ингибиторы холинэстеразы (амбеномиум, донепезил, галантамин, неостигмин, пиридостигмин, ривастигмин, такрин). Риск усиления брадикардии (аддитивное действие). Требуется регулярный клинический контроль.

Антигипертензивные средства центрального действия (клонидин, апраклонидин, альфа-метилдоп, гуанфанцин, моксонидин, рилменидин). Значительное повышение АД при резком отмене антигипертензивного препарата центрального действия. Необходимо избегать внезапной отмены антигипертензивного средства и проводить клинический контроль.

Лидокаин (внутривенно). Увеличение концентрации лидокаина в плазме крови с возможным усугублением нежелательных неврологических и сердечных эффектов (снижение метаболизма лидокаина в печени). Рекомендуется клинический и электрокардиографический контроль и возможно определение концентрации лидокаина в плазме крови как во время лечения бета-адреноблокаторами, так и после его прекращения. При необходимости – коррекция дозы лидокаина.

Комбинации, требующие особого внимания.

Нестероидные противовоспалительные препараты (системное действие), в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2. Снижение гипотензивного эффекта (подавление вазодилатирующих простагландинов нестероидными противовоспалительными препаратами и задержка жидкости и натрия пиразолоновыми производными).

Блокаторы кальциевых каналов (дигидропиридина). Артериальная гипотензия, недостаточность кровообращения у больных с латентной или неконтролируемой сердечной недостаточностью. Лечение бета-адреноблокаторами может минимизировать рефлекторные симпатические механизмы, запускаемые при чрезмерных гемодинамических реакциях.

Антидепрессанты, родственные имипрамину, нейролептики. Усиление гипотензивного эффекта и риск ортостатической гипотензии (аддитивное действие).

Мефлохин. Риск брадикардии (аддитивное действие в отношении развития брадикардии).

Дипиридамол (внутривенно). Усиление антигипертензивного эффекта.

Альфа-блокаторы, применяемые в урологии (альфузозин, доксазозин, празозин, тамсулозин, теразозин). Усиление антигипертензивного эффекта. Повышенный риск ортостатической гипотензии.

Амифостин . Усиление антигипертензивного эффекта.

Сердечные гликозиды. Комбинация, которая может удлинять время атриовентрикулярной проводимости и вызывать брадикардию.

Финголимод. Одновременное применение финголимода с блокаторами бета может потенцировать брадикардический эффект и поэтому эта комбинация не рекомендована. В случае необходимости одновременного применения требуется соответствующий мониторинг с момента начала лечения, рекомендуется как минимум проводить ночной мониторинг.

Йодосодержащие контрастные вещества. В случае возникновения шока или артериальной гипотензии на введение контрастных веществ, бета-блокаторы приводят к снижению сердечно-сосудистых компенсаторных реакций.

Если возможно, лечение бета-блокаторами следует остановить перед проведением радиографического исследования. Если применение необходимо, врач должен иметь возможность проведения интенсивной терапии.

Кортикостероиды и тетракозактиды. Снижение антигипертензивного эффекта (задержка воды и натрия в сочетании с кортикостероидами).

действующее вещество: бетаксолол; 1 таблетка содержит: бетаксолола гидрохлорида 10 мг или 20 мг; другие составляющие: дозировка 10 мг: целлюлоза микрокристаллическая; лактоза, моногидрат; натрия крахмалгликолят; кремния диоксид коллоидный б/у; стеарат магния; спирт поливиниловый; титана диоксида (E 171); тальк очищенный; лецитин; ксантангум; дозировка 20 мг: лактоза, моногидрат; целлюлоза микрокристаллическая; натрия крахмальгликолят (тип А); стеарат магния; кремния диоксид коллоидный безводный, пленочное покрытие: тальк очищенный, Opadry white OY-B-28920 (ксантангум, лецитин, тальк очищенный; спирт поливиниловый; титана диоксид (E 171)).

Исследований по изучению влияния бетаксолола на способность управлять автотранспортом не проводилось. При управлении автотранспортом или работе с другими механизмами следует учитывать, что на фоне приема этого препарата иногда могут возникать головокружения, нарушения остроты зрения и другие побочные реакции, что может негативно отразиться на скорости реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Беременность. Тератогенный аспект. До сих пор нет сообщений о тератогенных эффектах у людей. Неонатальный нюанс. Действие бета-адреноблокатора сохраняется в течение нескольких дней после рождения у детей, матери которых получали лечение данным лекарственным средством. Хотя данный остаточный эффект может не иметь клинических последствий, тем не менее, сохраняется возможность развития сердечной недостаточности. В таком случае новорожденного необходимо поместить в отделение интенсивной терапии (см. раздел «Передозировка»), а также следует избегать применения плазмозаменителей (из-за риска развития острого отека легких).

Также есть сообщения о случаях развития брадикардии, респираторного дистресс-синдрома и гипогликемии. В этой связи рекомендуется тщательный надзор за новорожденным в специализированных условиях (контроль частоты сердечных сокращений и уровня глюкозы в крови в течение первых 3-5 дней жизни). В связи с этим применение бетаксолола в период беременности не рекомендуется, за исключением случаев, когда польза от применения препарата превалирует от возможных рисков.

Кормление грудью. Бета-адреноблокаторы проникают в грудное молоко. Кормление грудью в период лечения препаратом Бетак следует прекратить, поскольку риск развития гипогликемии или брадикардии у новорожденных не исследовали.

Безопасность и эффективность применения препарата детям не установлены, поэтому применение этой категории пациентов противопоказано.

Артериальная гипертензия.
Профилактика приступов стенокардии напряжения.

Тяжелые формы бронхиальной астмы и хронических обструктивных заболеваний легких. Сердечная недостаточность, не контролируемая лечением. Кардиогенный шок. Атриовентрикулярная блокада II и III степени у больных, не имеющих водителя ритма. Стенокардия Принцметала (противопоказана монотерапия препаратом при изолированной/типичной форме этого заболевания). Дисфункция синусового узла (включая синоатриальную блокаду).

Брадикардия (частота сердечных сокращений <45-50 уд/мин). Тяжелые формы синдрома Рейно и других нарушений периферического кровообращения. Нелеченая феохромоцитома.

Артериальная гипотензия. Гиперчувствительность к бетаксололу. Анафилактические реакции в анамнезе. Метаболический ацидоз. Препарат противопоказан для применения в комбинации с флоктафенином и сультопридом (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий).

Применение препарата не рекомендуется в сочетании с амиодароном, бепридилом, дилтиаземом и верапамилом (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий). В связи с наличием лактозы это лекарственное средство противопоказано пациентам с врожденной галактоземией, мальабсорбцией глюкозы/галактозы или синдромом дефицита лактазы.

Обычная доза при артериальной гипертензии и для профилактики приступов стенокардии напряжения – 1 таблетка по 20 мг/сут. Дозировка для больных с почечной недостаточностью. У больных с почечной недостаточностью клиренс бетаксолола уменьшается с понижением функций почек. Дозу необходимо адаптировать к состоянию функций почек больного: при клиренсе креатинина и 20 мл/мин коррекция дозы не требуется. Однако рекомендуется проводить клиническое наблюдение, начиная с 1-й недели лечения до достижения равновесных уровней препарата в крови (в среднем 4 суток). Для больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 20 мл/мин) рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг/сут (независимо от частоты и разложения процедур диализа у больных, которым проводится гемодиализ). Для больных с печеночной недостаточностью нет необходимости корректировать дозу; однако в начале терапии желательно клиническое наблюдение.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожные реакции, включая: псориазоподобная сыпь или обострение псориаза (см. раздел «Особенности применения»), крапивница, зуд, гипергидроз.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, дистальная парестезия, летаргия.

Со стороны органов зрения: ощущение сухости в глазах, нарушение остроты зрения. Психические расстройства: астения, бессонница, усталость, депрессия, ночные кошмары, спутанность сознания, галлюцинации.

Со стороны пищеварительной системы: желудочно-кишечные расстройства (боль в животе, диарея, тошнота и рвота). Метаболические расстройства: гипогликемия, гипергликемия, брадикардия (возможно, тяжелая), замедление атриовентрикулярной проводимости или усиление существующей атриовентрикулярной блокады, сердечная недостаточность, снижение АД.

Со стороны сосудов: похолодание конечностей, синдром Рейно, ухудшение перемежающейся хромоты.

Со стороны респираторной системы, грудной клетки и средостения: бронхоспазм, диспное.

Со стороны репродуктивной системы: импотенция. Лабораторные показатели: редко наблюдается появление антинуклеарных антител, которое только в исключительных случаях сопровождалось клиническими проявлениями типа системной красной волчанки, истекающими после прекращения лечения.

Симптомы передозировки: брадикардия или чрезмерное снижение АД. При брадикардии или чрезмерном снижении АД необходимо ввести 1-2 мг атропина внутривенно; 1 мг глюкагона (введение препарата повторять при необходимости); при необходимости проводить медленную инфузию 25 мкг изопреналина или вводить 2,5-10 мкг/кг/мин добутамина. При сердечной декомпенсации у новорожденных, матери которых в период беременности применяли бета-адреноблокаторы: глюкагон в дозе 0,3 мг/кг; госпитализация в отделение интенсивной терапии; изопреналин и добутамин: обычно в достаточно высоких дозах и длительное время под наблюдением специалиста.

Хранить при температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте.

Аг. профилактика приступов стенокардии напряжения.