Эстрамон лейкопластырь 50 мкг №6

По 1 пластырю в пакетике; по 6 пакетиков в картонной коробке.

Пластырь трансдермальный.

Основные физико-химические свойства: эллипсоидный матовый бесцветный пластырь, зафиксированный на бесцветной защитной пленке.

Трансдермальная система содержит эстрадиол (17β-эстрадиол), химически и биологически похожий на эндогенный эстрадиол человека. Эстрадиол замещает потерю эстрогена у женщин в менопаузе и облегчает симптомы менопаузы. Эстрогены предотвращают потерю массы костной ткани после менопаузы или овариэктомии.

Данные клинических исследований

Улучшение симптомов, вызванных дефицитом эстрогена, и влияние на кровотечения. Облегчение симптомов климактерического периода достигается в первые недели лечения.

Профилактика остеопороза.

• Дефицит эстрогена в менопаузе сопровождается повышенным метаболизмом костной ткани и потерей костной массы.
• Действие эстрогена на плотность костей зависит от дозы. Очевидно, что защита обеспечивается, пока идет лечение. После завершения ЗГТ (заместительной гормональной терапии) потеря костной массы сравнима с потерей костной массы у женщин, не получавших лечение.
• Результаты исследования в рамках Инициативы во имя здоровья женщин (WHI) и метаанализов в рамках других исследований свидетельствуют о том, что текущее применение ЗГТ, отдельно или в комбинации с прогестагеном, у преимущественно здоровых женщин уменьшает риск переломов бедренных костей, позвоночника или других остеопорозных переломов. Применение ЗГТ может также предотвращать переломы у женщин с небольшой плотностью костей и/или подтвержденным остеопорозом, однако объем информации относительно этого ограничен.

Применение эстрадиола в форме трансдермальной системы обеспечивает продолжительное и равномерное поступление его в организм. Концентрацию эстрадиола в плазме крови можно контролировать, предотвращая передозировку. После прикрепления пластыря Эстрамон 50, эстрадиол хорошо всасывается через неповрежденную кожу, которая обеспечивает его стойкий уровень в кровотоке в течение лечения. Рассчитанная средняя суточная скорость высвобождения эстрадиола составляет 50 мкг/сут. В отличие от лекарственных форм для перорального приема, трансдермальное применение эстрадиола позволяет предотвратить его интесивный метаболизм во время первого прохождения через печень. При постоянном применении пластыря Эстрамон 50, средняя концентрация эстрадиола в плазме крови составляет около 34 мг/мл, Cmax — около 48 мг/мл. После снятия пластыря количество эстрадиола снижается до исходного уровня на протяжении 12–24 часов.

Эстрадиол метаболизируется в печени с образованием эстрона и его конъюгатов. Соотношение концентраций эстрадиол/эстрон в плазме крови при применении пластыря колеблется в пределах 0,2–0,5:1, что соответствует физиологическому уровню. Эстрадиол частично связывается с белками плазмы крови.

Эстрадиол и его метаболиты в основном выводятся с мочой в виде глюкуронидов или сульфатов, а также частично — с желчью. Т½ — около 2–3 часов.

При многоразовом применении накопления эстрадиола и эстрона в плазме крови не выявлено.

Гормоны половых желез и препараты, применяемые при патологии половой сферы. Код ATX G03C A03.

Уровень метаболического преобразования эстрогенов может повышаться при одновременном применении средств, которые активируют ферменты системы цитохрома р450. к таким активным веществам относятся фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин и антибактериальные препараты (такие как рифампицин, рифабутин, невирапин и эфавиренз).

Хотя ритонавир и нелфинавир относятся к сильным ингибиторам, они приобретают свойства активаторов ферментов при одновременном применении со стероидными гормонами.

Растительные лекарственные средства, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), также повышают показатели метаболического преобразования эстрогенов.

Повышенный метаболизм может привести к снижению эффективности гормона и изменениям характеристик маточного кровотечения.

При трансдермальном применении эстрадиола эффект первого прохождения через печень устраняется, поэтому уровень гормона в организме при наличии активаторов ферментов меняется менее существенно, чем при пероральном приеме.

Ингибиторы CYP 3A4, такие как эритромицин, кларитромицин, кетоконазол, итраконазол, ритонавир и грейпфрутовый сок, могут повышать концентрацию эстрогенов в плазме крови, что может способствовать проявлению побочного действия.

Эстрогены усиливают терапевтическое влияние и побочные явления при применении имипрамина.

При одновременном применении с циклоспорином возможно повышение концентрации циклоспорина, креатинина и трансаминаз в плазме крови.

Эстрогены могут влиять на переносимость глюкозы и терапевтический ответ на инсулин, поэтому необходима коррекция дозы антидиабетических препаратов или инсулина.

Эстрогены могут снижать эффект антигипертензивных препаратов и антикоагулянтов.

Чрезмерное употребление алкоголя в период применения заместительной гормональной терапии может приводить к повышению уровня эстрадиола в кровотоке.

Прием половых стероидов может влиять на результаты лабораторных исследований, в том числе на биохимические параметры функции печени, щитовидной железы, надпочечных желез и почек, уровень транспортных белков, таких как глобулин, который связывает кортикостероиды и фракции липидов/липопротеинов, параметры углеводного обмена, а также параметры коагуляции и фибринолиза.

Действующее вещество: эстрадиол;

1 пластырь размером 20 см² со средней скоростью высвобождения эстрадиола 50 мкг в сутки содержит эстрадиола 4 мг;

другие составляющие: d-a-токоферола концентрат, сополимер акрилатный, подложка Pegoterat.

Неизвестная.

Беременность

Эстрамон 50 противопоказан во время беременности. Если во время лечения наступает беременность, его прием необходимо немедленно прекратить.

Имеющиеся результаты большинства эпидемиологических исследований, касающихся непреднамеренной экспозиции плода эстрогеном, не свидетельствуют о тератогенном или фетотоксическом действии препарата.

Период лактации

Применение Эстрамона 50 противопоказано в период кормления грудью.

Лекарственное средство не использовать детям.

Заместительная гормональная терапия при пре- и постменопаузальном дефиците эстрогенов у женщин.

Профилактика постменопаузального остеопороза у женщин, у которых прошло не более 5 лет после наступления менопаузы.

• Повышенная чувствительность к эстрадиолу или другим компонентам препарата;
• диагностированный или предполагаемый рак молочной железы;
• диагностированная или предполагаемая эстрогензависимая злокачественная опухоль (особенно карцинома эндометрия);
• влагалищное кровотечение неустановленного генеза;
• нелеченная гиперплазия эндометрия;
• наличие в анамнезе идиопатической желтухи или тромбоэмболических заболеваний вен (особенно тромбоз глубоких вен, легочная эмболия);
• активные или тромбоэмболические заболевания артерий (особенно стенокардия, инфаркт миокарда);
• тяжелые заболевания печени (синдромы дубина — джонсона, ротора);
• порфирия;
• опухоли печени в данный период или в анамнезе (доброкачественные или злокачественные).

Продолжительность и схемы лечения определяются врачом индивидуально. Пластырь применяют в виде моно- или комбинированной терапии.

Дозировка

Рекомендуется применять 1 пластырь с интервалом в 3-4 дня (в среднем 2 раза в неделю).

Как в начале, так и для продолжения лечения следует начинать с назначения наименьшей эффективной дозы и применять в течение как можно более короткого периода.

В зависимости от клинического ответа дозу можно регулировать, учитывая индивидуальное состояние пациента. Если после 3 месяцев применения пластыря симптомы дефицита эстрогенов не устраняются, дозу можно повысить, но максимальная доза не должна превышать 100 мкг в сутки. Если появляются симптомы передозировки (например, ощущение напряжения в молочных железах), дозу следует снизить.

Профилактика остеопороза у женщин в постменопаузальном периоде:

Для профилактики постменопаузального остеопороза у женщин пластырь применять в дозе 50 мкг в сутки (1 пластырь с интервалом в 3–4 дня).

Общие замечания

Эстрамон 50 можно использовать как циклически, так и непрерывно.

Для женщин с интактной маткой, независимо от выбранного режима лечения, эстроген следует комбинировать с прогестагеном, который разрешено применять вместе с эстрогеном, в течение по крайней мере 12-14 суток каждого 28-дневного цикла для эффективного уменьшения гиперплазии эндометрия, индуцированной эстрогеном.

Для женщин после гистерэктомии добавление прогестагена не рекомендуется, кроме случаев диагностирования эндометриоза.

Начало терапии.

У женщин, не применяющих ЗГТ, или у женщин, переходящих с непрерывной комбинированной, лечение можно начать в любой удобный день. У женщин, переходящих из циклической или непрерывной последовательной эстроген-прогестагенной ЗГТ, лечение следует начинать сразу со следующего дня после завершения предыдущего цикла.

Варианты монотерапии эстрогеном и комбинированной терапии эстрогеном/прогестагеном.

Циклически или циклически последовательно:

Циклическое применение эстрогена с перерывом в лечении, причем обычно лекарственное средство применяют в течение 21 суток, после чего в течение 7 суток длится перерыв в лечении. Для лечения женщин с маткой дополнительно последовательно применяют прогестаген в течение последних 12–14 суток лечения.

Непрерывно или непрерывно последовательно:

Непрерывное применение эстрогена. Для лечения женщин с маткой дополнительно последовательно применяют прогестаген в течение 12–14 суток каждого 28-дневного цикла.

Прогестаген можно добавлять, например, в форме таких препаратов как норетистерон, норетистерона ацетат, медроксипрогестерона ацетат или прогестерон (для более подробной информации см. инструкции по медицинскому применению данных лекарственных средств).

Непрерывное, нециклическое лечение можно применять для женщин после гистерэктомии, или если в перерыве в лечении снова проявляются значительные симптомы дефицита эстрогена.

Способ применения

1. Каждый трансдермальный пластырь упакован отдельно. Непосредственно перед применением необходимо открыть пакетик, разрезав его поближе к краю, достать пластырь, не повреждая его.
2. Пластырь следует осторожно сгибать вдоль перфорации вверх и вниз, пока большая часть защитной пленки не отделится вдоль перфорированной полосы от клейкой поверхности пластыря. Эта часть защитной плёнки снимается за один из полученных кончиков.
3. Открытую клейкую поверхность пластыря наложить на здоровый чистый, сухой участок кожи наружной поверхности бедра.
4. Свободную часть пластыря слегка приподнять так, чтобы удалить остаток защитной пленки и закрепить пластырь полностью.
5. После полной фиксации пластыря его необходимо прижать рукой в ​​течение 10 секунд.

Пластырь нельзя использовать в области молочных желез!

При использовании каждого нового пластыря необходимо менять место аппликации. Новый пластырь можно снова наклеивать на то же место по меньшей мере через неделю. Непосредственно перед аппликацией участок кожи следует обезжирить, он не должен быть поврежден или раздражен. Не следует крепить пластырь на такие участки, где при сидении он может сдвинуться. Не следует наклеивать пластырь в зоне талии, поскольку в результате трения при контакте с тесной одеждой пластырь может отклеиться. Пластырь наносят немедленно после того, как упаковка раскрыта и снята защитная пленка. После фиксации пластыря следует убедиться, что он хорошо закрепился, особенно с краев. Если пластырь не держится, его следует прижать сильнее для крепкого закрепления.

Если пластырь прикреплен правильно, пациентка может принимать ванну или душ, как обычно. Однако он может отклеиваться от кожи при контакте с очень горячей водой или в сауне. Следует защищать пластырь от прямых солнечных лучей.

Если пластырь отклеился частично или полностью раньше времени (ранее, чем за 3–4 дня), следует наклеить новый пластырь. Если очередное применение пластыря было пропущено, новый пластырь следует наклеить как можно скорее. Последующая его замена должна быть произведена в соответствии с первичной схемой терапии. Прерывание лечения может повысить вероятность маточного или мажущего кровотечения.

Опыт применения пластыря Эстрамон 50 женщинам в возрасте от 65 лет ограничен.

Легкая эритема на месте применения является побочным эффектом, о котором наиболее часто сообщают (16,6%). Незначительное краснота наблюдали после удаления пластыря из кожи на месте наклеивания. Также сообщали о легком прурите и небольшой сыпи на коже вокруг места наклеивания пластыря.

Нежелательные эффекты классифицированы по частоте проявлений: очень частые (≥ 1/10), частые (≥ 1/100, < 1/10), редкие (≥ 1/1000, < 1/100), единичные (≥ 1/10000, < 1/1000), редкие (< 1/10000), неизвестны (частота не может быть оценена из-за отсутствия данных).

Доброкачественные, злокачественные и неспецифические новообразования (включая кисты и полипы): редкие – рак молочной железы.

Со стороны иммунной системы: одиночные – повышенная чувствительность; редкие – крапивница, анафилактические реакции (включая ангиодем), анафилактоидные реакции.

Со стороны метаболизма и питания: редкие – гиперхолестеринемия; редкие – изменение толерантности к углеводам, ухудшение течения порфирии.

Психические нарушения: частые – депрессия, нервозность, аффективная лабильность; нераспространенные – тревожность; единичные – нарушение либидо; редкие – обострение эпилепсии.

Со стороны нервной системы: очень частые – головные боли; частые – сонливость, бессонница, смены настроения, раздраженность, приливы; нечастые – мигрень, головокружение; единичные – парестезии; редкие – хорея.

Со стороны органов зрения: редкие – нарушение зрения, ощущение сухости в глазах; редкие – непереносимость контактных линз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечастые – артериальная гипертензия, эмболия, тахикардия, потеря сознания; одиночные – венозная тромбоэмболия, чувство тяжести в ногах, варикозное расширение вен; неизвестно – эмболия.

Со стороны пищеварительного тракта и гепатобилиарной системы: частые – тошнота, диспепсия, метеоризм, диарея, боли в животе, ощущение переполнения; повышение аппетита; нечастые – рвота, запор, повышение уровня ферментов печени; единичные – нарушение функции печени и нарушение оттока желчи (образование камней в желчном пузыре), холестатическая желтуха, желчнокаменная болезнь, нарушение функции желчного пузыря.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень частые – реакции в месте применения, включая местные кровотечения, кровоподтеки, жгучесть, экзему, отек, воспаление, боль, папулы, парестезию, припухлость, везикулы; раздражение кожи, эритема; частые – акне, сыпь на коже, сухость кожи, зуд; нечастые – изменение цвета кожи; одиночные – контактный дерматит, пигментация, алопеция; редкие – некроз кожи, появление лишних волос, мультиформная эритема, узловатая эритема и геморрагическая сыпь, хлоазма или меланоз, сосудистая пурпура, генерализованная экзантема; неизвестные – крапивница.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: частые – боли в спине; нечастые – артралгия, мышечные судороги, боли в суставах, боли в конечностях (боли в ногах*); единичные – миастения.

* Не касается тромбоэмболии, имеет, как правило, транзиторный характер и длится 3-6 недель. При стойких симптомах следует снизить дозу эстрогена.

Респираторные нарушения: редкие – боль в горле.

Со стороны мочевыводящей системы: нечастые – дизурия, инфекционные заболевания мочевыводящих путей.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: очень частые – ощущение напряженности и боли в молочных железах, дисменорея, менструальные нарушения; частые – увеличение молочных желез, спазмы матки, гиперплазия эндометрия, вагинальные инфекции, выделение (белые), усиление секреции из шейки матки, новообразование шейки матки, патологии матки, маточные/вагинальные кровотечения, включая кровомазание, боль в тазовой области, патологии энд , вагинальный кандидоз, сухость влагалища, рак молочных желез, киста яичника, фиброкистозные заболевания молочных желез, киста молочных желез, отклонение от нормы показателей цитологического мазка, опущение матки; единичные – лейомиома матки, образование кист вне труб, эндоцервикальные полипы, галакторея, выделение из молочных желез; неизвестные – фиброзно-кистозная мастопатия.

Общие нарушения: частые – боль, дорсалгия, астения, периферические отеки, изменение массы тела (увеличение или уменьшение); редкие – аллергические реакции, недомогание, задержка воды или солей в организме, потеря аппетита; редкие – носовые кровотечения.

Результаты исследований: нечастые – повышение уровня трансаминаз; неизвестно – аномальные результаты теста функции печени.

При применении некоторых видов терапии эстрогенами-прогестагенами сообщалось о следующих побочных реакциях:

• эстроген зависимые злокачественные и доброкачественные новообразования, например рак эндометрия, новообразования в печени;
• венозная тромбоэмболия, например глубокий венозный тромбоз, венозный тромбоз органов малого таза и легочная эмболия;
• инсульт;
• инфаркт миокарда;
• деменция;
• сухость глаз;
• изменения состава слезной пленки;
• появление или обострение флебитов;
• эктропион;
• носовые кровотечения;
• порфирия;
• экзема;
• подобные циститу симптомы, увеличение размера миомы матки;
• эрозии шейки матки.

Рак молочной железы

• Риск диагноза рака молочной железы у женщин, для лечения которых более 5 лет применяли комбинированную терапию эстрогеном и прогестагеном, был в 2 раза выше.

• Увеличение риска для пациенток, получавших монотерапию эстрогеном, было заметно меньше, чем для пациенток, получавших комбинированные препараты эстрогена и прогестагена.

• Уровень риска зависит от длительности применения препарата. 

Карцинома эндометрия

Женщины в постменопаузе с интактной маткой.

Приблизительно у 5 из 1 000 женщин с интактной маткой, для лечения которых не применяли ЗГТ, развивалась карцинома эндометрия. У женщин с интактной маткой применение монотерапии эстрогеном не рекомендовано, поскольку она влечет за собой повышение риска образования карциномы эндометрия.

В зависимости от длительности монотерапии эстрогеном и дозы эстрогена повышенный риск возникновения карциномы эндометрия в рамках эпидемиологических исследований составил от 5 до 55 дополнительно диагностированных случаев на 1000 женщин в возрасте от 50 до 65 лет.

Путем добавления прогестагена к монотерапии эстрогеном по крайней мере в течение 12 суток на каждый цикл можно избежать повышенного риска. В рамках исследования Миллион женщин после применения комбинированной ЗГТ в течение 5 лет (последовательно или непрерывно) риск возникновения карциномы эндометрия не возрастал (ВР - относительный риск 1,0 [95% ДИ 0,8-1,2]).

Карцинома яичника

Применение лекарственных средств для монотерапии эстрогеном или комбинированных лекарственных средств с эстрогеном и прогестагеном для ЗГТ связано с незначительно повышенным риском диагноза карциномы яичника.

По результатам мета-анализа в рамках 52 эпидемиологических исследований риск возникновения карциномы яичника повышен для женщин, для лечения которых в настоящее время применяют ЗГТ, по сравнению с женщинами, для лечения которых никогда не применяли ЗГТ (ВР 1,43, 95 % ДИ 1 ,31-1,56). Для женщин в возрасте от 50 до 54 лет, для лечения которых применяли ЗГТ в течение 5 лет, наблюдали один дополнительный случай на 2000 пациенток. Для женщин в возрасте от 50 до 54 лет, для лечения которых не применяли ЗГТ, в течение продолжительности 5 лет диагностировали около 2 случаев возникновения карциномы яичника на 2 000 пациенток.

Венозная тромбоэмболия

Риск возникновения венозной тромбоэмболии (ВТЭ), например тромбоза глубоких вен ног или таза или эмболии легких, при применении ЗГТ возрастает в 1,3–3 раза. Возникновение такого заболевания более вероятно в течение первого года лечения, чем в течение последующих лет лечения.

Коронарная болезнь сердца

У женщин старше 60 лет, для лечения которых применяли комбинированную ЗГТ эстрогеном и прогестагеном, риск развития коронарной болезни сердца несколько повышен.

Инсульт

Применение монотерапии эстрогеном или комбинированной терапии эстрогеном и прогестагеном связано с повышенным риском ишемического инсульта до 1,5 раза. Риск геморрагического инсульта при применении ЗГТ не повышается. Этот относительный риск не зависит от возраста пациентки или длительности применения препарата. Однако поскольку исходный риск в значительной степени зависит от возраста пациентки, общий риск у женщин при применении ЗГТ возрастает с увеличением возраста.

В связи с лечением эстрогеном/прогестагеном сообщали о таких нежелательных эффектах при применении лекарственного средства:

• заболевание желчного пузыря;
• заболевания кожи и подкожной клетчатки: хлоазма, многоформная эритема, узловатая эритема, сосудистая пурпура;
• вероятная деменция у женщин старше 65 лет;
• желтуха;
• аденома молочной железы.

При трансдермальном применении передозировка эстрадиола маловероятна.

Наиболее частыми симптомами передозировки при клиническом применении являются напряжения молочных желез и/или влагалищное кровотечение. При появлении схожих симптомов следует разглядеть вариант уменьшения дозы. Для быстрого устранения эффектов передозировки следует удалить пластырь.

Хранить при температуре от 5°C до 25°C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Эстрамон лейкопластырь 50 мкг - заместительная гормональная терапия при пре- и постменопаузальном дефиците эстрогенов у женщин.