Ферсинол раствор для инъекций по 2 мл в ампуле, 100 мг/2 мл, 5 шт.

По 2 мл в ампуле, по 5 ампул в контурной ячеечной упаковке, по 1 контурной ячеечной упаковке в картонной коробке.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: темная, красновато-коричневая гомогенная жидкость без механических включений.

После введения почти все железо с полимальтозного комплекса гидрокcида железа (III) в виде активного ингредиента поступает в ретикуло-эндотелиальную систему печени, а также увлекается трансферином, апоферритином, селезенкой и костным мозгом. Там оно соединяется с гемоглобином, миоглобином и железосодержащими ферментами, а также сохраняется в организме в виде ферритина. Изменения показателей крови при парентеральном введении железа происходят не быстрее, чем при пероральном приеме солей железа. Как и другие препараты железа, лекарственное средство не влияет на эритропоэз и неэффективен при анемиях, не связанных с дефицитом железа.

После введения комплекс попадает в кровоток. Максимальная концентрация железа достигается через 24 часа после инъекции. В крови железо связывается с трансферрином. Из плазмы макромолекулярный комплекс попадает в ретикуло-эндотелиальную систему, где расщепляется на гидроксид железа и полимальтозу. В тканях сохраняется в составе ферритина, в костном мозге соединяется с гемоглобином и используется в процессе эритропоэза.

Выводятся из организма лишь небольшие количества железа. Полимальтоза метаболизируется путем окисления.

В небольших количествах неизмененный комплекс может проходить через плацентарный барьер, незначительные его количества проникают в грудное молоко. Железо, связанное с ферритином или трансферином, может проходить через плацентарный барьер, а в составе лактоферрина выделяется в грудное молоко в небольших количествах.

Включение железа в протопорфирин зависит от степени железодефицитной анемии. Оно интенсивнее в случае низкого уровня гемоглобина и уменьшается в соответствии с нормализацией уровня гемоглобина. Степень утилизации железа не может быть выше, чем железосвязывающая способность транспортных белков.

Антианемические средства. Препараты трехвалентного железа для парентерального применения. Код АТХ B03A С01.

Как и другие препараты железа для парентерального применения, препарат не следует применять одновременно с пероральными препаратами железа, поскольку это может привести к снижению абсорбции перорально введенного железа. Поэтому лечение пероральными препаратами железа следует начинать не ранее чем через 7 суток после последнего введения парентерального препарата железа.

Одновременное применение ингибиторов АПФ (например, эналаприла) может вызвать усиление системных эффектов парентеральных препаратов железа, например, эритемы, спазмы в животе, тошноту, рвоту и гипотензии.

Взаимодействие с результатами лабораторных тестов.

Высокие внутривенные дозы препаратов железа (250 мг железа или более) могут приводить к окрашиванию в коричневый цвет плазмы в образцах крови, взятых через 4:00 после их применения.

Препараты железа могут вызвать ложное повышение уровня билирубина в плазме крови и ложное снижение уровня кальция в плазме крови. Определение уровня плазменного железа (особенно колориметрическим методом) может не быть информативным в течение 3 недель после применения препаратов железа. Результаты измерений железа в плазме крови, полученные в течение 1-2 недель после приема высоких доз препаратов железа, следует интерпретировать с осторожностью.

Изучение запасов железа в костном мозге может быть не информативным в течение длительного времени после лечения, поскольку препарат может оставаться в ретикулоэндотелиальных клетках.

Сканирование костей скелета с использованием ТС-99m дифосфонаты, выполненное через 1-6 дней после инъекции препарата железа, может показать плотные участки активности в бедренной кости, повторяющие контуры гребня подвздошной кости. Сканирование костей скелета с использованием визуализирующих средств, меченных Тс-99m, при наличии высоких концентраций ферритина в плазме крови или после инфузии препаратов железа может демонстрировать снижение костного поглощения, выраженную активность почек, избыточное кровенаполнение и депонирование в мягких тканях.

Препараты железа могут снижать поглощение 67Ga-цитрата при визуализации опухолей и/или абсцессов, что является результатом конкуренции за одни и те же места связывания.

Наличие железа может приводить к получению ложноположительных результатов ортотолуидиновой пробы.

действующее вещество: железа (III) гидроксид полимальтозный комплекс;

1 ампула (2 мл) содержит железа (III) гидроксид полимальтозный комплекс в пересчете на железо (III) 100 мг;

вспомогательные вещества: вода для инъекций

Соответствующие исследования отсутствуют.

Беременность.

Лекарственный препарат противопоказан для применения в течение первого триместра беременности. Данные исследований на животных или с участием беременных женщин отсутствуют. У животных, получавших внутривенные препараты железа, отмечалась эмбриофетальная токсичность.

В течение II и III триместров беременности препарат можно применять только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период кормления грудью.

Данные исследований с участием женщин, которые кормят грудью, отсутствуют. Следует учитывать вероятность попадания железа в грудное молоко. В случае применения лекарственного средства в период кормления грудью следует учитывать ожидаемую пользу для матери и потенциальный риск для ребенка.

Лекарственное средство можно применять детям в возрасте от 4 месяцев.

Лечение железодефицитной анемии в следующих случаях:

• в случае противопоказания пероральной терапии;
• в случае нарушения всасывания железа в кишечнике;
• в случае несоблюдения пациентом режима лечения пероральными препаратами железа или их устойчивая желудочно-кишечная непереносимость.

• Повышенная чувствительность к полимальтозному комплексу гидроксида железа;
• анемии, не связанные с дефицитом железа (например, гемолитическая анемия, мегалобластная анемия, нарушения эритропоэза, гипоплазия костного мозга);
• избыток железа в организме (гемосидероз, гемохроматоз);
• синдром Ослера-Рандю-Вебера;
• хронический полиартрит;
• бронхиальная астма;
• инфекционные заболевания почек в острой стадии;
• неконтролируемый гиперпаратиреоз;
• некомпенсированный цирроз печени;
• инфекционный гепатит;
• I триместр беременности;
• тяжелое воспаление или инфекция почек или печени (вследствие способности элементарного железа к накоплению в воспаленных тканях).

Лекарственное средство предназначено для глубокого введения. Внутривенное введение противопоказано.

Способ применения

Перед инъекцией ампулы и их содержание следует внимательно осмотреть. К использованию приемлемы лишь ампулы, не содержащие осадка и которые не имеют повреждений. Вводить препарат следует сразу после вскрытия ампулы.

Техника инъекции имеет важное значение. Раствор запрещено вводить в плечо или в поврежденные зоны. В случае неправильного ввода могут возникнуть болезненность и окраски кожи в месте инъекции.

Лекарственное средство рекомендуется вводить в вентроглютеальный участок по Хохштеттеру вместо обычного введения в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы.

Длина иглы должна быть не менее 5-6 см. Просвет иглы не должен быть слишком широким.

Техника введения

• Определить место инъекции следующим образом: найти точку А, которая соответствует передней поверхности гребня подвздошной кости. Например, если больной лежит на правом боку, средний палец левой руки следует расположить в точке А. Указательный палец отставить от среднего таким образом, чтобы он находился под линией подвздошного гребня в точке В. Треугольник, расположенный между проксимальными фалангами среднего и указательного пальцев, является местом инъекции. Дезинфекция проводится обычным методом.
• Прежде чем ввести иглу, нужно оттянуть кожу от места инъекции примерно на 2 см для того, чтобы предоставить каналу прокола S-образную форму. Это предотвращает обратный проток введенного раствора в подкожные ткани и окраску кожи.
• Ввести иглу почти вертикально относительно поверхности кожи под углом, большим к точке подвздошного сочленения, чем к точке бедренного сустава.
• После инъекции медленно вынуть иглу и прижать пальцем участок кожи, прилегающий к месту инъекции. Подержать примерно 1 минуту.
• После инъекции пациенту следует подвигаться.

Дозировка

Расчет дозы:

Дозу лекарственного средства рассчитывают индивидуально в соответствии с общим дефицитом железа по следующей формуле:

* Фактор 0,24 = 0,0034 × 0,07 × 1000 (содержание железа в гемоглобине – 0,34%, объем крови – 7% массы тела/фактор 1000 – перевод с г в мг).

Вышеприведенная формула может быть также использована для расчета суммарного дефицита железа. При массе тела менее 35 кг: нормальный уровень Hb = 130 г/л, что соответствует железу запасов 15 мг/кг массы тела. При массе тела более 35 кг: нормальный уровень Hb = 150 г/л, что соответствует железу запасов 500 мг.

Таблица дозировок

Таблица дозировок для определения необходимого суммарного количества лекарственного средства

Лекарственное средство следует вводить внутримышечно в дозе 2 мл через день до получения суммарной дозы или вводить 4 мл через более длительные интервалы. При применении лекарственного средства рекомендуется проводить регулярное определение уровня Hb.

Максимальная дозировка.

Дети с массой тела до 5 кг: 0,5 мл = 25 мг железа (¼ ампулы).

Дети с массой тела от 5 до 10 кг 1 мл = 50 мг железа (½ ампулы).

Пациенты с массой тела от 10 до 45 кг 2 мл = 100 мг железа (1 ампула) в сутки.

Взрослые с массой тела от 45 кг: 4 мл = 200 мг железа (2 ампулы).

Особенности применения

Лекарственное средство следует применять только при подтвержденном соответствующем исследовании железодефицитных состояний (например, определение уровня ферритина плазмы крови, гемоглобина, гематокрита, количества эритроцитов, а также их параметров – среднего объема эритроцита, средней концентрации гемоглобина в эритроците).

Необоснованное применение парентеральных препаратов железа пациентам, у которых анемия не связана с дефицитом железа (например, пациентам с гемоглобулинопатией), может приводить к избыточному накоплению железа и развитию синдрома, подобного гемосидерозу.

Поскольку парентеральное применение препаратов железа приводило к развитию анафилактических реакций с летальным исходом, лекарственное средство следует применять только пациентам с четко установленными показаниями и после подтверждения состояния больного результатами лабораторных анализов. В случае возникновения слабой аллергической реакции следует применять антигистаминные средства.

При парентеральном применении препаратов железа существует риск возникновения реакций гиперчувствительности и анафилактических реакций при введении каждой дозы. Анафилактоидные реакции чаще всего возникают в первые несколько минут после введения и обычно характеризуются внезапным утруднением дыхания, развитием тахикардии и гипотензии. Применение пробной дозы не требуется, поскольку отсутствие такой реакции при применении пробной дозы не означает отсутствие реакции при следующих дозах.

Лекарственное средство можно вводить только при условии, что медицинский персонал, имеющий навыки оценки и лечения анафилактических реакций, готов к немедленным действиям и при наличии помещения, надлежащим образом оборудованного средствами для проведения реанимационных мероприятий. Каждого пациента следует обследовать относительно проявлений побочных реакций минимум через 30 минут после каждого введения железосодержащих препаратов. При возникновении каких-либо аллергических реакций или признаков непереносимости при введении лекарственного средства лечение следует немедленно прекратить.

Пациенты с бронхиальной астмой, низкой способностью связывать железо и/или дефицитом фолиевой кислоты относятся к группе высокого риска развития аллергических или анафилактических реакций.

Лекарственное средство следует с осторожностью применять пациентам с аллергией, печеночной и почечной недостаточностью или сердечно-сосудистым заболеванием.

Пациенты с ревматоидным артритом и, возможно, другими воспалительными заболеваниями (например, анкилозирующий спондилит, системная красная волчанка) могут иметь повышенный риск развития отсроченных реакций, включая жар и обострение или реактивации боли в суставах.

Побочные реакции возникают редко. После применения парентеральных препаратов железа могут возникать следующие побочные реакции.

Со стороны крови и лимфатической системы: генерализованная лимфаденопатия.

Со стороны иммунной системы: анафилаксия.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: бронхоспазм с одышкой.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: потеря сознания, обморок, тахикардия, гипотензия, циркуляторный коллапс.

Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: боль в суставах и мышцах, артралгия, ощущение скованности в руках, ногах или мышцах лица.

Общие нарушения и реакции в месте введения: прилив крови к лицу, боль за грудиной и в спине, боль в месте введения, местное воспаление с паховой лимфаденопатией, боль в нижнем квадранте живота.

Побочные реакции могут возникать с задержкой на 1-2-й день после лечения.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях, возникших после регистрации лекарственного средства, очень важны. Это позволяет постоянно наблюдать за соотношением польза/риск при применении лекарственного средства. Работники системы здравоохранения должны сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему фармаконадзора.

О случаях передозировки сообщений нет.

Передозировка может вызвать острую перегрузку железом, которая проявляется симптомами гемосидероза. Терапия симптоматическая.

Хроническая перегрузка железом может быть выражена как гемохроматоз. Это возможно, когда анемия, невосприимчивая к лечению, была неправильно диагностирована как железодефицитная анемия.

Периодический контроль уровня ферритина плазмы крови может помочь в своевременном распознавании прогрессирующей нагрузки железа.

В случае необходимости применяют вещества, связывающие железо (хелаты), например, дефероксамин.

При введении лекарственного средства в очень высоких дозах комплекс не может быть удален из организма путем гемодиализа в связи с высокой молекулярной массой действующего вещества.

Хранить при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте.

Ферсинол раствор для инъекций используется для лечения железодефицитной анемии.