Проноран® табл. пролонг. п/о 50 мг № 30

По 15 таблеток, покрытых оболочкой, в блистере из алюминиевой фольги и ПВХ-пленки. По 2 блистера в коробке из картона упаковочного.

Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия.
Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, красного цвета, покрытые оболочкой.

Действующее вещество пирибедил является Допаминергические агонистом. Пирибедил проникает через гематоэнцефалический барьер и связывается с рецепторами допамина в головном мозге с сильной специфической сродством к допаминовых рецепторов подтипов D2 и D3.

Такие свойства позволяют классифицировать пирибедил как средство для лечения болезни Паркинсона на ранней и поздней стадиях, что действует на все основные моторные симптомы. Кроме того, в отличие от других агонистов допамина, пирибедил также действует как антагонист двух основных α2-адренорецепторов ЦНС (α 2А и α 2С). Синергическое действие пирибедила как антагониста α2-адренорецепторов и агониста допамина была доказана на разных моделях болезни Паркинсона у животных: длительное применение пирибедила повлекло менее выраженную дискинезию по сравнению с применением леводопы при одинаковой эффективности уменьшения акинетического дефицита паркинсонизма.

В ходе клинических исследований фармакодинамики препарата у человека было установлено, что препарат стимулирует пробковый электрогенез «допаминергического» типа как при пробуждении, так и во время сна, а также активизирует различные функции, контролируемые допамином. Данная активность была подтверждена с помощью поведенческой или психометрической шкалы.

Также было доказано, что у здоровых добровольцев пирибедил улучшает внимательность, а также выполнение когнитивных задач, которые требуют бдительности.

Эффективность Пронорану® для лечения болезни Паркинсона в монотерапии или в комбинации с леводопой изучалась в ходе трех двойных слепых рандомизированных исследований (в двух исследованиях плацебо и в 1 исследовании по сравнению с бромокриптином). Всего в этих исследованиях принимали участие 1103 пациентов с I-III стадиями болезни Паркинсона по шкале Хена и Яра, 543 из которых принимали Проноран®.

Была доказана эффективность Пронорану® в дозе 150-300 мг/сут для уменьшения всех симптомов нарушения моторной функции с улучшением общего балла на 30% по унифицированной рейтинговой шкале оценки болезни Паркинсона (UPDRS), часть III, при применении в течение не менее 7 месяцев в качестве монотерапии и 12 месяцев в комбинации с леводопой. Аналогичный степень улучшения общего балла отмечался при оценке согласно второй части шкалы UPDRS ( «Активность в повседневной жизни»).

При применении пирибедила в монотерапии статистически значительно меньший процент пациентов (16,6%) нуждался в дополнительном лечении леводопой по сравнению с пациентами, получавшими плацебо (40,2%).

Кроме того, пирибедил стимулирует увеличение кровообращения в бедренных сосудах (наличие допаминергических рецепторов в сосудах бедра объясняет действие пирибедила на периферическую циркуляцию).

У человека пирибедил быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта и экстенсивно распределяется.

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3-6 ч после приема пирибедила в форме таблеток пролонгированного действия. У человека связывание пирибедила с белками плазмы крови является умеренным (несвязанная фракция составляет 0,2-0,3), следовательно, риск возникновения лекарственного взаимодействия благодаря связыванию с белками плазмы крови является низким. Выведение из плазмы крови двухфазное и состоит из начальной фазы и второй, более медленной, фазы, что приводит стойку концентрацию пирибедила в плазме крови в течение 24 часов при достижении концентрации стабильного равновесия. Объединенный анализ данных нескольких исследований показал, что среднее время полувыведения пирибедила при внутривенном применении составляет 12 часов независимо от введенной дозы.

Пирибедил экстенсивно метаболизируется в печени и выводится с мочой 75% абсорбированного вещества выводится путем почечного клиренса преимущественно в виде метаболитов.

Противопаркинсонические препараты. Агонисты допамина. Код ATX N04B C08.

Одновременное применение с нейролептиками (за исключением клозапина) противопоказано, поскольку существует взаимный антагонизм между допаминергическими противопаркинсоническими лекарственными средствами и нейролептиками (см. Раздел «Противопоказания»).

• Пациентам с экстрапирамидной синдромом, вызванным применением нейролептиков, следует назначать антихолинергические препараты, а не допаминергические противопаркинсонические лекарственные средства (допаминергические рецепторы блокируются нейролептиками).
• Допаминергические агонисты могут вызывать или усиливать психотические расстройства (см. Раздел «Особенности применения»). В случае необходимости проведения терапии нейролептиками пациентам с болезнью Паркинсона, применяют допаминергические агонисты, дозу последних следует снижать постепенно до полной отмены (внезапная отмена допаминергических средств приводит к риску развития «злокачественного нейролептического синдрома»).
• Нейролептики противорвотное средства: следует применять противорвотное средства, не оказывают экстрапирамидной действия.

Одновременное применение с Тетрабеназин не рекомендуется, поскольку существует взаимный антагонизм между допаминергическими противопаркинсоническими лекарственными средствами и Тетрабеназин.

Употреблять алкоголь во время лечения пирибедилом не рекомендуется.

Пирибедил следует назначать с осторожностью в комбинации с другими седативными лекарственными средствами.

действующее вещество: piribedil;
1 таблетка содержит 50 мг пирибедила;
вспомогательные вещества: магния стеарат, повидон, тальк, натрия кармеллоза, полисорбат 80, кошениль красная А (E 124), кремния диоксид коллоидный, натрия гидрокарбонат, сахароза, титана диоксид (E 171), воск белый.

Пациенты, которые проходят лечение пирибедилом и в которых возникали сонливость и/или эпизоды внезапного засыпания, должны быть проинформированы о необходимости воздержания от управления автотранспортом или других видов деятельности, где нарушения внимания и реакции может подвергать пациента или других лиц на риск получения серьезных травм или летального последствия (например, при работе с механизмами), пока такие симптомы не исчезнут (см. раздел «Особенности применения»).

Беременность

В исследованиях на животных было доказано, что пирибедил проникает через плацентарный барьер и распределяется в органах плода.

Из-за отсутствия соответствующих данных применение пирибедила в период беременности и женщинам репродуктивного возраста, которые не используют средства контрацепции, не рекомендуется.

Кормление грудью

Из-за отсутствия соответствующих данных применение этого препарата в период кормления грудью не рекомендуется.

Фертильность

Исследования на животных не выявили прямого или косвенного вредного воздействия на эмбриональное/фетальный развитие, течение родов или постнатальное развитие.

Применять Проноран® у детей не рекомендуется, поскольку безопасность и эффективность применения данного препарата не были установлены в этой группе пациентов. Данные отсутствуют.

Лечение болезни Паркинсона

• в качестве монотерапии;
• или в комбинации с леводопой, в начале лечения или позже.

• Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому вспомогательному веществу препарата.
• Кардиогенный шок.
• Острая фаза инфаркта миокарда.
• Одновременное применение с нейролептиками (за исключением клозапина) (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Способ применения

Для перорального применения.

Таблетки принимать после еды - глотать не разжевывая, запивая полстакана воды.

Дозировка

Лечение болезни Паркинсона

• рекомендуемые дозы для применения в качестве монотерапии составляют 150-250 мг (3-5 таблеток в сутки), разделенные на 3 приема.
• рекомендуемая доза для применения в комбинации с леводопой составляет 150 мг (3 таблетки в сутки), разделенная на 3 приема.

Дозу следует увеличивать постепенно: на 1 таблетку каждые 3 дня.

Прекращение лечения

Внезапное прекращение терапии допаминергическими лекарственными средствами приводит к риску возникновения злокачественного нейролептического синдрома. Для предотвращения этого риска дозу пирибедила следует снижать постепенно до полной отмены препарата.

Расстройства привычек и склонностей

Рекомендуется назначение низкой рекомендованной дозы для предотвращения риска расстройств привычек и наклонностей. В случае возникновения симптомов расстройств привычек и склонностей следует уменьшить дозу или постепенно прекратить прием препарата (см. Раздел «Особенности применения»).

Пациенты с нарушением функции печени и/или почек

Применение пирибедила не исследовалась в этой группе пациентов. Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с нарушением функции печени и/или почек.

Во время лечения пирибедилом наблюдались следующие побочные реакции, которые по частоте распределены следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (от ≥ 1/100 до <1/10); нечасто (от ≥ 1/1000 до <1/100); редко (от ≥ 1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (не может быть определена по имеющимся данным).

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто слабо выражены желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, метеоризм), которые могут исчезать, в частности при индивидуальной коррекции дозы. Выраженность симптомов можно значительно уменьшить с помощью поэтапного титрования дозы (увеличение дозы на 50 мг каждые 2 недели).

Со стороны психики

Часто психические расстройства, такие как спутанность сознания, ажитация, галлюцинации (визуальные, слуховые, смешанные), которые исчезают после прекращения лечения.

Частота неизвестна: агрессивность, психотические расстройства (бред, делирий).

Со стороны нервной системы

Часто: головокружение, которое исчезает после прекращения лечения.

Применение пирибедила связывают с возникновением сонливости и в очень редких случаях - чрезмерной сонливостью в дневное время и эпизодами внезапного засыпания (см. Раздел «Особенности применения»).

Частота неизвестна: дискинезия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Нечасто: артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, которая может сопровождаться обмороком, недомоганием или нестабильным артериальным давлением.

Расстройства привычек и склонностей

При применении агонистов допамина могут возникать патологическая склонность к азартным играм, повышение либидо, гиперсексуальность, непреодолимое влечение к расходам или совершения покупок, переедание и неконтролируемый влечение к потреблению пищи (см. Раздел «Особенности применения»).

Общие нарушения и реакции в месте введения

Частота неизвестна: при применении агонистов допамина наблюдалось возникновения периферических отеков.

Со стороны иммунной системы

Частота неизвестна: реакции гиперчувствительности (в том числе крапивница). Препарат содержит краситель кошениль красная А (Е 124), который может вызвать аллергические реакции.

Отчет о подозреваемых побочные реакции

Отчет о подозреваемых побочные реакции в пострегистрационный период лекарственного средства является важным. Это позволяет вести непрерывный мониторинг соотношения польза/риск применения препарата. Специалисты в области здравоохранения обязаны сообщать через национальную систему отчетности о любых случаях подозреваемых побочных реакций.

Симптомы

Учитывая то, что очень высокие дозы пирибедила вызывают рвоту, передозировка препаратом в форме таблеток маловероятно.

Лечение

Однако в случае случайного приема вышестоящей терапевтическую дозы могут наблюдаться следующие признаки и симптомы:

• нестабильное артериальное давление (артериальная гипертензия или гипотензия);
• симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота).

Эти симптомы исчезают при прекращении приема препарата и симптоматическом лечении.

Не требует особых условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

Проноран - препарат для лечения болезни Паркинсона.