Рецита-10 таблетки по 10 мг, 28 шт.

Таблетки по 10 мг; по 14 штук в блистере. По 2 блистера в картонной пачке.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: белые или почти белые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, овальные, двояковыпуклые с тиснением «С4» на одной стороне и с линией разделения с другой стороны.

Эсциталопрам является антидепрессантом, селективным ингибитором обратного захвата серотонина, который приводит клинические и фармакологические эффекты препарата. Он имеет высокую аффинность к основному связующему и смежногму с ним аллостерическому транспортеру серотонина. Не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, включая серотониновые 5-HT 1А -, 5-HT 2 рецепторы, дофаминовые D 1 - и D 2 рецепторы, a 1 -, a 2 -, β-адренорецепторы, гистаминовые H 1, мускариновые холинергические, бензодиазепиновые и опиатные рецепторы.

Эсциталопрам является S-энантиомером рацемического циталопрама с собственной лечебной активностью. Доказано, что R-энантиомер не является инертным, а противодействует серотонинергическим свойствам и соответствующим фармакологическим эффектам S-энантиомера.

Абсорбция практически полная и не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4 часа после приема. Биодоступность эсциталопрама составляет примерно 80%. Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками ниже 80%. Метаболизм происходит в печени до метаболитов, которые деметилируются и дидеметилируются. Оба они являются фармакологически активными.

Метаболизм эсциталопрама у деметилированного метаболита проходит с помощью цитохрома CYP2C19. Возможно незначительное участие в процессе изоферментов CYP3A4 и CYP2D6. Период полувыведения (t ½) препарата составляет примерно 30 ч. Клиренс (Cl oral) при пероральном приеме составляет примерно 0,6 л/мин. У основных метаболитов период полувыведения длиннее. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся через печень (метаболический путь) и почками. Большая часть дозы выводится в виде метаболитов с мочой. Кинетика эсциталопрама линейная. Равновесная концентрация достигается через 1 неделю.

У пациентов в возрасте от 65 лет эсциталопрам выводится медленнее, чем у молодых пациентов. У пациентов с нарушением функции печени легкой или средней степени (классы А и В по Чайлд-Пью) период полувыведения был в два раза длиннее, а экспозиция на 60% выше, чем у лиц с нормальной функцией печени.

У пациентов с нарушением функции почек при применении рацемического циталопрама наблюдался длительный период полувыведения и несколько большая экспозиция. Концентрация метаболитов в плазме не исследована, но может быть повышенной.

Пациенты со слабой метаболической функцией CYP2C19 имели вдвое выше концентрации эсциталопрама в плазме, чем пациенты с нормальной функцией CYP2C19. Значительных изменений экспозиции при сниженной функции CYP2D6 не отмечалось.

Антидепрессанты. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Код АТХ N06A B10.

Фармакодинамические взаимодействия

Противопоказанные комбинации

Неселективные необратимые ИМАО

Сообщалось о случаях серьезных реакций у пациентов, принимавших СИОЗС в комбинации с неселективным необратимым ИМАО, и у пациентов, которые только закончили лечение СИОЗС и начали прием ИМАО. В некоторых случаях развился серотониновый синдром. Комбинация эсциталопрама с неселективными необратимыми ИМАО противопоказана. Лечение эсциталопрамом следует начинать через 14 дней после отмены необратимого ИМАО. Лечение неселективными необратимыми ИМАО следует начинать не ранее чем через 7 дней после прекращения приема эсциталопрама.

Пимозид

Комбинация пимозида и рацемического циталопрама приводила к среднему удлинению интервала QTc примерно на 10 мсек. В результате взаимодействия эсциталопрама с низкими дозами пимозида и усиления побочного действия последнего одновременное применение этих препаратов противопоказано.

Комбинации, требующие осторожности

Обратная селективный ИМАО типа А (моклобемид)

Вследствие риска развития серотонинового синдрома комбинация эсциталопрама с ИМАО типа А моклобемидом не рекомендуется. Если доказана необходимость этой комбинации, сначала следует назначать минимальные рекомендуемые дозы с тщательным клиническим мониторингом.

Лечение эсциталопрамом можно начинать не ранее чем через 1 сутки после прекращения приема обратного ИМАО моклобемида.

Селегилин

Комбинация с селегилином (необратимый ИМАО типа Б) требует осторожности из-за риска развития серотонинового синдрома.

Серотонинергические медицинские препараты

Одновременное применение с серотонинергическими средствами (например, с трамадолом, суматриптаном и другими триптанами) может привести к серотониновому синдрому.

Медицинские препараты, которые снижают судорожный порог
СИОЗС могут снижать судорожный порог. Рекомендуется осторожность при одновременном применении препаратов, которые способны снижать судорожный порог (например, антидепрессантов (трициклические, СИОЗС), нейролептиков (фенотиазины, тиоксантены, бутирофенонов), мефлохина, бупропион и трамадола).

Литий, триптофан

Поскольку зарегистрированы случаи усиления действия при совместном применении СИОЗС и лития или триптофана, рекомендуется с осторожностью назначать эти препараты одновременно.

Зверобой

Одновременное применение СИОЗС и растительных средств, содержащих зверобой, может привести к повышению частоты побочных реакций.

Антикоагулянты

Возможно изменение эффектов антикоагулянтов вследствие одновременного применения с эсциталопрамом. Если пациенты принимают пероральные антикоагулянты, необходимо провести тщательный мониторинг системы свертывания крови до и после применения эсциталопрама.

Одновременное применение НПВП может усилить склонность к кровотечению.

Алкоголь

Эсциталопрам не вступает с алкоголем в фармакодинамическое или фармакокинетическое взаимодействие. Однако комбинация с алкоголем является нежелательной.

Фармакокинетические взаимодействия

Влияние других средств на фармакокинетику эсциталопрама

Совместное назначение эсциталопрама и омепразола (ингибитор CYP2C19) приводит к умеренному (примерно на 50%) повышению концентрации эсциталопрама в плазме крови.

Совместное назначение эсциталопрама и циметидина (умеренно сильный основной ингибитор энзимов) приводит к умеренному (примерно на 70%) повышению концентрации эсциталопрама в плазме крови.

В общем, следует соблюдать осторожность при одновременном применении с ингибиторами CYP2C19 (например, омепразолом, эзомепразолом, флуконазолом, флувоксамином, лансопразолом, тиклопидином) или циметидином. В зависимости от результатов мониторинга побочных реакций во время совместного применения может быть установлена необходимость перехода на более низкие дозы.

Влияние эсциталопрама на фармакокинетику других средств

Эсциталопрам является ингибитором фермента CYP2D6. Рекомендуется осторожность при одновременном применении эсциталопрама с лекарственными средствами, которые метаболизируются главным образом этим энзимом и имеют узкий терапевтический индекс, такими как флекаинид, пропафенон и метопролол (при сердечной недостаточности), или с некоторыми средствами, влияющими на центральную нервную систему и которые метаболизируются главным образом CYP2D6, такими антидепрессантами, как дезипрамин, кломипрамин и нортриптилин, такими антипсихотиками, как рисперидон, тиоридазин и галоперидол. Возможна коррекция дозы.

Комбинация с Дезипрамин или метопрололом приводила к повышению уровней в плазме этих двух средств вдвое. Рекомендуется осторожность при одновременном применении с лекарственными средствами, которые метаболизируются CYP2C19.

Действующее вещество: эсциталопрам;

1 таблетка содержит эсциталопрама оксалата эквивалентного эсциталопраму 10 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, тальк, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат;

оболочка: гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), тальк, макрогол (ПЭГ-400), вода очищенная.

Хотя эсциталопрам не влияет на когнитивные или психомоторные функции, любое психоактивное средство может нарушать навыки или способность здравомыслящего мышления. Следует предупредить пациентов о потенциальном риске воздействия на управление автотранспортом или другими механизмами.

Клинические данные по применению эсциталопрама у беременных ограничены. Эсциталопрам противопоказан беременным, за исключением случаев, когда после тщательного рассмотрения всех недостатков и преимуществ была четко доказана необходимость назначения препарата. Рекомендуется тщательное обследование новорожденных, матери которых принимали эсциталопрам в период беременности, особенно в третьем триместре.

У новорожденных, матери которых принимали СИОЗС/СИЗЗСН на поздних стадиях беременности, возможно возникновение следующих симптомов: респираторный дистресс, цианоз, апноэ, судороги, температурная нестабильность, трудности во время кормления, рвота, гипогликемия, гипертония, гипотония, гиперрефлексия, тремор, нервное возбуждение, раздражительность, апатичность, постоянный плач, сонливость и трудности со сном. Такие симптомы могут развиться как вследствие чрезмерного серотонинергического действия, так и быть симптомами отмены. В большинстве случаев такие осложнения возникают сразу или вскоре (до 24 часов) после родов.

Эпидемиологические данные показали, что применение СИОЗС беременным может повышать риск устойчивой легочной гипертензии у новорожденных (до 5 случаев на 1000 беременных, по данным наблюдений). В общей популяции возникает от 1 до 2 случаев на 1000 беременных.

Поскольку эсциталопрам проникает в грудное молоко, во время лечения кормление грудью не рекомендуется.

Антидепрессанты противопоказаны для лечения детей. Суицидальное поведение (суицидальные попытки и суицидальные мысли) и враждебность (преимущественно агрессия, оппозиционное поведение и гнев) чаще наблюдали в ходе клинических испытаний среди детей, принимавших антидепрессанты, по сравнению с теми, кто принимал плацебо. Если по клиническим соображениям решение о назначении все же принято, необходимо обеспечить внимательное наблюдение за пациентом относительно появления суицидальных симптомов.

• Лечение больших депрессивных эпизодов;
• панических расстройств с или без агорафобии;
• социальных тревожных расстройств (социальная фобия);
• генерализованных тревожных расстройств;
• обсессивно-компульсивного расстройства.

1. Повышенная чувствительность к эсциталопраму или другим компонентам препарата;
2. одновременное лечение неселективными, необратимыми ингибиторами МАО (ИМАО) или пимозидом.

Безопасность применения доз свыше 20 мг в сутки не установлена. Рецита применяют взрослым внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи.

Большой депрессивный эпизод

Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности пациента дозу можно увеличить до максимальной – 20 мг. Антидепрессивный эффект обычно наступает через 2-4 недели. После исчезновения симптомов необходимо продолжать лечение в течение не менее 6 месяцев с целью укрепления эффекта.

Панические расстройства с агорафобией или без нее

В течение первой недели рекомендуется начальная доза 5 мг (применять в соответствующей дозировке) в сутки перед тем, как увеличить до 10 мг в сутки. Дозу можно в дальнейшем увеличить до максимальной – 20 мг в сутки в зависимости от индивидуальной чувствительности пациента. Максимальный эффект при лечении панических расстройств достигается через 3 месяца. Срок лечения составляет несколько месяцев и зависит от тяжести заболевания.

Социальные тревожные расстройства (социальная фобия)

Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности пациента рекомендуется повысить суточную дозу до максимальной – 20 мг в сутки. Облегчение симптомов, как правило, происходит через 2-4 недели лечения. Рекомендуется продолжить лечение в течение 3 месяцев для укрепления эффекта. Доказано, что длительное лечение в течение 6 месяцев предупреждает рецидив и может назначаться индивидуально; следует регулярно оценивать преимущества лечения.

Генерализованные тревожные расстройства

Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности дозу можно увеличить максимум до 20 мг в сутки. Рекомендуется продолжить лечение в течение 3 месяцев для укрепления эффекта. Доказано, что длительное лечение в течение 6 месяцев предупреждает рецидив и может назначаться индивидуально; следует регулярно оценивать преимущества лечения.

Обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР)

Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности дозу можно увеличить до 20 мг в сутки.

ОКР – хроническое заболевание, лечение должно продолжаться достаточный период для обеспечения полного исчезновения симптомов, который может составлять несколько месяцев или даже больше.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

Начальная доза должна составлять половину обычной рекомендуемой дозы. Рекомендуемая суточная доза для пожилых людей составляет 5 мг (применять в соответствующей дозировке). В зависимости от индивидуальной чувствительности и тяжести депрессии суточную дозу можно увеличить до максимальной – 10 мг в сутки.

Почечная недостаточность

В случае почечной недостаточности легкой и умеренной степени ограничений нет. С осторожностью следует применять препарат пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл / мин).

Снижение функции печени

Рекомендованная начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента дозу можно увеличить до 10 мг в сутки.

Сниженная активность фермента CYP2C19

Для пациентов со слабой активностью изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента дозу можно увеличить до 10 мг в сутки.

Прекращение лечения

При прекращении лечения препаратом дозу следует постепенно снижать в течение 1-2 недель, чтобы избежать возможных симптомов отмены.

Побочные реакции наиболее часто наблюдаются в течение первой или второй недели лечения и обычно их частота и интенсивность постепенно уменьшаются при дальнейшем лечении.

Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: Анафилактические реакции.

Эндокринные расстройства: нарушение секреции антидиуретического гормона.

Со стороны обмена веществ, метаболизма: снижение или усиление аппетита, увеличение массы тела, уменьшение массы тела, гипонатриемия, анорексия.

Со стороны психики: тревога, беспокойство, аномальные сны, снижение либидо у мужчин и женщин, аноргазмия у женщин, скрежетание зубами, возбуждение, нервозность, панические приступы, спутанность сознания, агрессия, деперсонализация, галлюцинации, мания, суицидальные мысли, суицид.

Со стороны нервной системы: бессонница, сонливость, головокружение, парестезия, тремор, нарушение вкуса, нарушение сна, обморок, серотониновый синдром, дискинезия, двигательные расстройства, судороги, психомоторное беспокойство/акатизия2.

Со стороны органов зрения: расширение зрачка, затуманивание зрения.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: звон в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, брадикардия, удлинение интервала QT на электрокардиограмме, ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы: синуситы, зевота, носовое кровотечение.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, запор, рвота, сухость во рту, желудочно-кишечные кровотечения (в т.ч. ректальные).

Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит, изменения функциональных печеночных тестов.

Со стороны кожи и ее производных: усиленное потоотделение, сыпь, облысение, крапивница, зуд, кровоподтеки, отеки.

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: артралгия, миалгия.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочеиспускания.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: мужчины: расстройства эякуляции, импотенция, приапизм; женщины: метрорагия, меноррагия; галакторея.

Общие нарушения: усталость, пирексия, отек.

Примечания:

1 – О случаях суицидальных мыслей и поведения сообщалось в течение лечения эсциталопрамом или вскоре после его прекращения.

2 – Такие случаи известны для всех средств всего класса СИЗОС.

О случаях пролонгации интервала QT сообщалось при медицинском применении преимущественно у пациентов с существующим сердечным заболеванием. В одном из исследований среди здоровых добровольцев в среднем отклонение интервала QTc (по формуле Фридериция) от начального уровня составляло 4,3 мс при применении 10 мг/сут и 10,7 мс при применении 30 мг/сут.

Эпидемиологические исследования, преимущественно среди пациентов в возрасте от 50 лет, продемонстрировали повышенный риск переломов костей при применении СИОС и трициклических антидепрессантов. Механизм этого явления неизвестен.

Токсичность. Клинические данные о передозировке эсциталопрама ограничены. Многие случаи вызваны одновременной передозировкой других лекарственных средств. В большинстве случаев сообщалось о легких симптомах или бессимптомности передозировки. Сообщение о летальных исходах передозировки эсциталопрамом являются исключительными, большинство из них включают одновременную передозировку других медикаментов. Дозы эсциталопрама 400-800 мг не вызывали каких-либо тяжелых симптомов.

Симптомы. Признаки передозировки эсциталопрама – это, главным образом, симптомы со стороны центральной нервной системы (от головокружения, тремора и ажитации до редких случаев серотонинового синдрома, судорог и комы), желудочно-кишечной системы (тошнота, рвота), сердечно-сосудистой системы (артериальная гипотензия, тахикардия, пролонгация интервала QT, аритмия) и нарушение баланса электролитов/жидкости (гипокалиемия, гипонатриемия).

Лечение. Специфического антидота не существует. Следует поддерживать надлежащее функционирование дыхательной системы, обеспечить адекватную оксигенацию. Возможно применение активированного угля. Рекомендуется мониторинг сердечных и жизненно важных функций вместе с симптоматическим поддерживающим лечением.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Хранить в недоступном для детей месте.

Таблетки Рецита-10 используются для лечения больших депрессивных эпизодов, панических расстройств с или без агорафобии, социальных тревожных расстройств, генерализованных тревожных расстройств, обсессивно-компульсивного расстройства.